ADAM24 抑制因子

常见的ADAM24抑制剂包括但不限于Marimastat CAS 154039-60-8、TAPI-1 CAS 171235-71-5、GM 6001 CAS 14 2880-36-2、Batimastat CAS 130370-60-4和Prinomastat CAS 192329-42-3。

ADAM24 的化学抑制剂包括一系列化合物，它们主要被认为能够靶向金属蛋白酶结构域，而金属蛋白酶结构域对 ADAM24 的蛋白水解功能至关重要。马利司他是一种广谱基质金属蛋白酶抑制剂，可通过与 ADAM24 的 MMP 样蛋白酶结构域结合来抑制 ADAM24，从而干扰其处理底物的能力。同样，以抑制肿瘤坏死因子-α转换酶（TACE）而闻名的 TAPI-1 也能抑制 ADAM24 的蛋白酶活性。

此外，伊洛马司他（Ilomastat）及其等效物 GM6001 和巴替马司他（Batimastat）等化合物可以通过螯合酶活性位点内的锌离子来抑制 ADAM24 的蛋白水解作用。这种螯合作用是一个关键步骤，因为它能阻止金属离子与底物分子进行必要的配位，从而抑制底物的裂解。普里诺马司他还通过类似的机制抑制 ADAM24，即靶向蛋白酶结构域，阻碍底物的酶解过程。SB-3CT 是一种明胶酶抑制剂，它可以通过破坏 ADAM24 蛋白酶结构域的功能来抑制 ADAM24，而蛋白酶结构域对 ADAM24 的活性至关重要。此外，WAY-170523 是 MMP-13 的选择性抑制剂，它可以通过与 ADAM24 的金属蛋白酶结构域结合来抑制 ADAM24。最后，另一种 MMP 抑制剂 PD166793 可以通过直接结合 ADAM24 的催化结构域来抑制 ADAM24，从而阻碍蛋白酶对其底物的作用，这也证明了一种直接抑制机制。这些化学抑制剂直接与 ADAM24 的功能域结合，从而在不改变蛋白表达水平的情况下抑制其蛋白水解功能。