ACSM4 抑制因子
常见的ACSM4抑制剂包括但不限于马来酸培哚普利（Perhexiline Maleate）CAS 6724-53-4、依托莫西（Etomoxir）钠盐（+）CAS 828934-41-4、4-羟基-L-苯基甘氨酸（4-Hydroxy-L-phenylglycine）CAS 32462-30-9、1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪（1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine）CAS 5011-34-7和雷诺嗪（Ranolazine）。 CAS 32462-30-9、1-(2,3,4-三甲氧基苄基)哌嗪 CAS 5011-34-7和雷诺嗪 CAS 95635-55-5。
ACSM4抑制剂是一类化合物，专门针对并抑制ACSM4酶的活性，该酶属于酰基-CoA合成酶中链家族。ACSM4在脂肪酸代谢中起着至关重要的作用，催化中链脂肪酸转化为相应的酰基-CoA衍生物，这是脂质处理和能量产生过程中的关键步骤。这些抑制剂旨在与ACSM4的活性位点结合，从而阻断其催化脂肪酸和CoA形成酰基-CoA的能力。通过模拟酶的天然底物或过渡态，ACSM4抑制剂可以有效地与活性位点结合。这些抑制剂通常包含类似于脂肪酸链的疏水尾部等结构特征，以及通过氢键或疏水相互作用与酶的催化残基发生反应的功能基团。ACSM4抑制剂的开发基于对酶的三维结构的深刻理解，通常通过X射线晶体学或冷冻电子显微镜等技术确定。这些结构信息揭示了脂肪酸底物结合的活性位点的结构，有助于确定催化过程中涉及的关键残基。研究人员可以利用这些信息设计出具有高亲和力和选择性的、专门针对活性位点的抑制剂。此外，计算模型和分子对接模拟可用于预测潜在抑制剂与ACSM4的结合程度，并优化其化学性质。一些ACSM4抑制剂还可能通过结合酶的非催化位点来发挥变构作用，诱导构象变化，从而破坏其整体活性。这些抑制剂是研究ACSM4在脂肪酸代谢中的作用以及更好地了解中链脂肪酸在细胞中如何被加工的有用工具。通过选择性地抑制ACSM4，研究人员可以研究其对代谢途径的具体贡献及其与脂质代谢中其他酶的相互作用。
| 产品名称 | CAS # | 产品编号 | 数量 | 价格 | 应用 | 排名 |
|---|---|---|---|---|---|---|
rac Perhexiline Maleate | 6724-53-4 | sc-460183 | 10 mg | ¥2076.00 | ||
培昔林可抑制肉碱棕榈酰转移酶（CPT）1和2，而这两种酶是脂肪酸氧化过程中的关键酶。ACSM4参与中短链脂肪酸的代谢。通过抑制CPT1和CPT2，培昔林减少了长链脂肪酸的细胞内转运，从而将细胞代谢从脂肪酸氧化转向糖酵解，这可以减少底物的可用性，从而降低ACSM4的功能活性。 | ||||||
(+)-Etomoxir sodium salt | 828934-41-4 | sc-215009 sc-215009A | 5 mg 25 mg | ¥1670.00 ¥5596.00 | 3 | |
Etomoxir 不可逆地抑制了 CPT1，阻止了脂肪酸向线粒体的运输，而 ACSM4 相关新陈代谢正是在线粒体中进行的。这种抑制作用会导致脂肪酸氧化减少，从而降低 ACSM4 参与中链脂肪酸代谢的活性。 | ||||||
4-Hydroxy-L-phenylglycine | 32462-30-9 | sc-254680A sc-254680 | 5 g 10 g | ¥925.00 ¥1230.00 | ||
Oxfenicine 可抑制 CPT1，从而减少脂肪酸摄入线粒体进行 β 氧化。脂肪酸 β 氧化的减少导致 ACSM4 的底物可用性降低，从而间接导致 ACSM4 的活性降低，因为对其代谢功能的需求减少了。 | ||||||
1-(2,3,4-Trimethoxybenzyl)piperazine | 5011-34-7 | sc-297236 | 500 mg | ¥4140.00 | ||
三甲脒通过阻断长链 3-Ketoacyl CoA 硫醇酶部分抑制脂肪酸氧化，该酶参与了 β 氧化的最后一步。脂肪酸氧化的减少会导致糖酵解通量增加，从而降低对 ACSM4 在中链脂肪酸代谢中作用的需求，从而间接抑制其功能。 | ||||||
Ranolazine | 95635-55-5 | sc-212769 | 1 g | ¥1207.00 | 3 | |
雷诺嗪通过部分抑制脂肪酸氧化酶来抑制脂肪酸的β-氧化。这会导致能量底物偏好从脂肪酸转向葡萄糖，从而减少对脂肪酸代谢中ACSM4的功能需求。 | ||||||
Metformin | 657-24-9 | sc-507370 | 10 mg | ¥869.00 | 2 | |
二甲双胍会激活 AMP 激活蛋白激酶（AMPK），从而抑制乙酰-CoA 羧化酶，减少丙二酰-CoA 的产生。丙二酰-CoA 的减少缓解了对 CPT1 的抑制，从而有可能增加脂肪酸的氧化。不过，二甲双胍也会使细胞能量代谢转向葡萄糖利用，从而降低脂肪酸代谢对 ACSM4 活性的功能要求。 | ||||||
Nicotinic Acid | 59-67-6 | sc-205768 sc-205768A | 250 g 500 g | ¥688.00 ¥1376.00 | 1 | |
烟酸会抑制脂肪组织的脂肪分解，从而减少释放到血液循环中的游离脂肪酸。循环中游离脂肪酸的减少会导致脂肪酸氧化途径（包括涉及 ACSM4 的途径）的底物供应减少，从而间接降低 ACSM4 的活性。 | ||||||
Fenofibrate | 49562-28-9 | sc-204751 | 5 g | ¥451.00 | 9 | |
非诺贝特能激活过氧化物酶体增殖激活受体α（PPARα），从而上调参与脂肪酸氧化的基因的表达。虽然这最初似乎会增加脂肪酸氧化，但由此产生的高氧化率会耗尽 ACSM4 的底物，导致 ACSM4 的功能活性因底物稀缺而降低。 | ||||||
L-Carnitine | 541-15-1 | sc-205727 sc-205727A sc-205727B sc-205727C | 1 g 5 g 100 g 250 g | ¥259.00 ¥372.00 ¥869.00 ¥1974.00 | 3 | |
左旋肉碱对于长链脂肪酸进入线粒体的运输至关重要。然而，过量的左旋肉碱会导致脂肪酸氧化率增加，从而超过 ACSM4 的代谢能力，从而有效降低 ACSM4 在整个脂肪酸代谢过程中的相对贡献和活性。 | ||||||