ABHD2 抑制因子

常见的 ABHD2 抑制剂包括但不限于 MAFP CAS 188404-10-6 和脂肪酶抑制剂 THL CAS 96829-58-2。

ABHD2 抑制剂是一类旨在选择性阻碍丝氨酸水解酶 ABHD2（含α/β水解酶结构域的蛋白 2）酶活性的化合物。抑制 ABHD2 是一种有针对性的分子方法，可干扰其在各种生理过程中的作用，包括调节依赖于脂质信号分子的信号转导途径。ABHD2 作为一种酶可水解特定的脂质底物，从而影响细胞膜内生物活性脂质的水平和活性。ABHD2 抑制剂的特点是能与酶的活性位点结合，有效地取代天然底物，导致这些脂质的水解作用减弱。这种抑制作用会改变脂质信号实体（如内源性大麻素和磷脂）的平衡，而脂质信号实体对于细胞内信号级联的调节至关重要。这些化合物可能直接阻断 ABHD2 活性位点内的催化三元组，也可能与异构位点相互作用，诱导构象变化，从而降低酶的活性。

ABHD2 抑制剂的特异性是其设计的一个关键方面，因为它能确保对丝氨酸水解酶超家族中的其他酶产生最小的脱靶效应。通过关注 ABHD2 的独特结构特征，研究人员开发出了具有高度选择性的抑制剂。这些抑制剂的化学组成通常包括模仿酶天然底物过渡态的分子，从而增强了它们的结合亲和力和抑制效力。除了活性位点定向抑制剂外，该类抑制剂还可能包括一些分子，它们能破坏对 ABHD2 与脂质信号通路的功能整合至关重要的蛋白质间相互作用。通过阻碍这些相互作用，ABHD2 抑制剂可间接降低该酶的活性，从而导致脂质介导的细胞过程的动态变化。将 ABHD2 作为脂质信号转导中的一个调节节点的探索，强调了这些抑制剂调节受 ABHD2 水解活性支配的关键生物机制的潜力。