9030418K01Rik激活剂

常见的 9030418K01Rik 激活剂包括但不限于佛司可林 CAS 66575-29-9、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-肾上腺素 CAS 51-43-4、PGE2 CAS 363-24-6 和人血管紧张素 II CAS 4474-91-3。

序列相似度为 217 的家族成员 B 的化学激活剂可通过各种信号途径影响该蛋白的活性，而这些信号途径会汇聚到该蛋白的磷酸化状态上。佛司可林直接作用于腺苷酸环化酶，提高环 AMP 水平，进而激活蛋白激酶 A（PKA）。然后，PKA 能够使序列相似度为 217 的家族成员 B 磷酸化，从而可能改变其活性。同样，IBMX 可阻止 cAMP 和环磷酸腺苷（cGMP）的降解，从而导致它们的积聚和 PKA 或蛋白激酶 G（PKG）的激活，后者也可靶向序列相似性 217 家族 B 成员并改变其活性。肾上腺素和 PGE2 可通过各自的受体激活腺苷酸环化酶，从而促进 cAMP 的产生和 PKA 的激活，这再次为序列相似性 217 家族 B 成员的磷酸化创造了条件。

血管紧张素 II 和缓激肽都通过 G 蛋白偶联受体（GPCR）启动信号级联，导致磷脂酶 C 被激活，随后释放出细胞内钙。钙的增加可激活钙/钙调蛋白依赖性蛋白激酶（CaMKs），然后使序列相似性为 217 的家族成员 B 磷酸化。组胺通过对 H1 受体的作用，同样可提高细胞内钙水平并激活 CaMKs。尼古丁、谷氨酸和 ATP 通过刺激各自的受体，也能增加细胞内的钙，然后激活 CaMK，使序列相似性 217 家族成员 B 磷酸化。最后，安乃近通过与大麻素受体相互作用，可提高 cAMP 水平，从而激活 PKA，进而磷酸化序列相似度为 217 的家族成员 B。