4930557A04Rik激活剂

常见的活化剂 4930557A04Rik 除其他外，还包括曲司他丁 A CAS 58880-19-6、亚贝酰苯胺羟肟酸 CAS 149647-78-9、烟酰胺 CAS 98-92-0、丙戊酸 CAS 99-66-1 和丁酸钠 CAS 156-54-7。

H2A 组蛋白家族成员 L3 的化学激活剂，如 Trichostatin A、SAHA、烟酰胺、丙戊酸、丁酸钠、MS-275、Scriptaid、RGFP966、PCI-34051、Panobinostat、Belinostat 和 Mocetinostat，主要通过抑制组蛋白去乙酰化酶（HDACs）发挥作用。这些化学物质对 HDAC 的抑制会导致组蛋白（包括 H2A 组蛋白家族成员 L3）的乙酰化水平升高。H2A 组蛋白家族成员 L3 的乙酰化是一种关键的调控修饰，可松弛染色质结构，使转录状态更加活跃。这种修饰对于转录机制访问 DNA 至关重要，从而促进基因的转录。

众所周知，Trichostatin A 和 SAHA 等化学物质可以广泛地靶向 HDAC，从而增加 H2A 组蛋白家族成员 L3 和其他组蛋白的乙酰化。另一方面，PCI-34051 等化合物具有更强的靶向性，专门抑制 HDAC8，但仍会导致 H2A 组蛋白家族成员 L3 的乙酰化增强。无论其特异性如何，其结果都是改变染色质结构，从而激活 H2A 组蛋白家族成员 L3。这种激活会促进染色质构象更加开放，更有利于基因表达。这些化学激活剂作用的一致主题是组蛋白乙酰化在调节染色质结构中的关键作用，从而控制转录激活剂和基因表达所需的其他因子的可及性。