1700081L11Rik激活剂

常见的1700081L11Rik激活剂包括但不限于毛喉素CAS 66575-29-9、罗利普兰CAS 61413-54-5 、IBMX CAS 28822-58-4、(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯 CAS 989-51-5和阿那卡酸 CAS 16611-84-0。

KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 的化学激活剂通过各种分子相互作用来调节该蛋白质的激活状态。佛司可林通过刺激腺苷酸环化酶导致 cAMP 水平上升，进而激活蛋白激酶 A (PKA)。活化的 PKA 可使与 KAT8 调节 NSL 复合物亚基 1 相关的蛋白质磷酸化，从而增强其活性。同样，罗利普仑可抑制磷酸二酯酶 4，导致 cAMP 积聚，进而激活 PKA，使其磷酸化并激活复合物的成分。IBMX 是磷酸二酯酶的一般抑制剂，也会导致 cAMP 增加，激活 PKA 并影响包括 KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 在内的复合物中蛋白质的磷酸化状态。

此外，表没食子儿茶素没食子酸酯和三氯靛红 A 等化合物通过抑制 I 类组蛋白去乙酰化酶来调节染色质结构，使染色质状态更加松弛，从而促进 KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 的功能。Anacardic acid 通过抑制组蛋白乙酰转移酶，可能会促使增强 KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 的活性的机制，以维持乙酰化平衡。CTPB 可激活 BET 家族的溴域，从而可能提高 KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 的染色质可及性。SP600125 是一种 JNK 抑制剂，可能会改变参与招募 KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 的转录因子活性，从而促进其活化。烟酰胺通过抑制 SIRT1 增加了 KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 识别的乙酰化标记，从而导致其活化。同样，SAHA 通过抑制组蛋白去乙酰化酶，可能会导致染色质过度乙酰化，有利于 KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 的结合和激活。PMA 可激活蛋白激酶 C，使与 KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 结合的底物磷酸化，从而提高其活性。最后，p300/CBP 的抑制剂 A-485 可能会由于补偿性细胞机制而导致 KAT8 调控 NSL 复合物亚基 1 的激活增强。上述每种化学物质都通过不同但相互关联的途径对复合亚基 1 的活化进行调控，从而影响该蛋白质在染色质修饰和转录调控中的作用。