Tyrphostin A23 (CAS 118409-57-7)

A Tyrphostin A23, também conhecida como tyrphostin-23, é membro de uma classe exclusiva de proteínas de baixo peso molecular, conhecida por sua capacidade de inibir a proteína tirosina quinase e bloquear a autofosforilação do receptor de EGF. Ela pode se ligar ao domínio da quinase do receptor de EGF com afinidades variadas e também inibe a quinase do PDGFR. A Tyrphostin A23 foi utilizada em vários ambientes de pesquisa científica para inibir a ativação da GP IIb-IIIa em plaquetas permeabilizadas, bloquear as correntes do canal de cálcio em células musculares lisas vasculares, aumentar a secreção de hormônio esteroide em células adrenocorticais humanas e de ratos e inibir a internalização da (125)I-transferrina em células Heb7a. Esse composto, Tyrphostin A23, é um inibidor potente e reversível do receptor do fator de crescimento epidérmico (EGFR) amplamente utilizado em aplicações de pesquisa científica in vivo e in vitro. Como membro da família das tirfostinas, conhecida por sua capacidade de inibir a atividade da tirosina quinase, a Tyrphostin A23 se destaca especificamente na supressão da atividade do EGFR, modulando com eficácia as vias de sinalização celular e tornando-se uma ferramenta valiosa em investigações científicas. A Tyrphostin A23 apresenta uma gama diversificada de efeitos bioquímicos e fisiológicos. Ao inibir a atividade do EGFR, ela interrompe as vias de sinalização subsequentes, impedindo assim a proliferação e a diferenciação celular. Além disso, o Tyrphostin A23 demonstra notáveis propriedades anti-inflamatórias, antiangiogênicas e anticancerígenas. Ela inibe com eficácia não apenas o EGFR, mas também outras tirosina quinases, como a família Src de quinases. Além disso, pode impedir a atividade de várias proteínas, incluindo o fator de transcrição NF-κB e a protease caspase-3. O mecanismo de ação da Tyrphostin A23 envolve a ligação à bolsa de ligação de ATP do EGFR, impedindo que o receptor interaja com seus fixadores e, consequentemente, dificultando sua atividade. Essa inibição leva à supressão das vias de sinalização subsequentes, produzindo diversos efeitos nos processos celulares.