Date published: 2025-9-20

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SR 95531 Hydrobromide (CAS 104104-50-9)

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Nomes alternativos:
Gabazine; 6-imino-3-(4-methoxyphenyl)-1(6H)-pyridazinebutanoic acid, monohydrobromide
Aplicacao:
SR 95531 Hydrobromide é um antagonista seletivo dos receptores GABAA
Numero VAT:
104104-50-9
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
368.23
Separar por Funcao:
C15H17N3O3•HBr
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).

LINKS RÁPIDOS

O hidrobrometo de SR 95531 é um produto químico que funciona como antagonista seletivo dos receptores GABAA. Actua ligando-se ao recetor GABAA e inibindo competitivamente a ação do ácido gama-aminobutírico (GABA), o principal neurotransmissor inibitório do sistema nervoso central. Ao bloquear o recetor GABAA, o bromidrato de SR 95531 impede o influxo de iões cloreto, o que, por sua vez, inibe a hiperpolarização do neurónio e reduz os efeitos inibitórios do GABA. O mecanismo de ação do bromidrato de Sr 95531 resulta na desinibição da atividade neuronal, levando a um aumento da excitabilidade e a potenciais convulsões. O bromidrato de SR 95531 é utilizado para estudar o papel dos receptores GABAA na sinalização neuronal e para investigar os mecanismos subjacentes à epilepsia e a outras perturbações neurológicas.


SR 95531 Hydrobromide (CAS 104104-50-9) Referencias

  1. Diferentes resíduos na região alfa 1T60-alfa 1K70 do recetor GABA(A) medeiam as acções do GABA e do SR-95531.  |  Holden, JH. and Czajkowski, C. 2002. J Biol Chem. 277: 18785-92. PMID: 11896052
  2. Caracterização da atividade antagonista e das propriedades de ligação do SR 95531, um derivado piridazinil-GABA, no cérebro de ratos e em culturas de células neuronais cerebelares.  |  Ito, Y., et al. 1992. Synapse. 10: 326-33. PMID: 1585261
  3. Cinética da inibição dos receptores de glicina alfa1beta heteroméricos recombinantes de rato pelo antagonista de baixa afinidade SR-95531.  |  Beato, M., et al. 2007. J Physiol. 580: 171-9. PMID: 17218350
  4. Síntese de piridazinas 2,3,6-trisubstituídas com recurso a micro-ondas: aplicação à síntese em quatro etapas da gabazina (SR-95531).  |  Gavande, N., et al. 2010. Org Biomol Chem. 8: 4131-6. PMID: 20657924
  5. Síntese e avaliação de antagonistas altamente potentes dos receptores GABA(A) baseados na gabazina (SR-95531).  |  Iqbal, F., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4252-4. PMID: 21664131
  6. Efeitos dos antagonistas GABA, SR 95531 e bicuculina, no fluxo de cloreto regulado pelo recetor GABAA em sinaptoneurossomas corticais de rato.  |  Yu, S. and Ho, IK. 1990. Neurochem Res. 15: 905-10. PMID: 2177155
  7. O papel da função dos receptores GABAA na atividade peristáltica do íleo da cobaia: um estudo comparativo com bicuculina, SR 95531 e picrotoxinina.  |  Tonini, M., et al. 1989. Br J Pharmacol. 97: 556-62. PMID: 2547476
  8. Atividade agonista GABA parcial do SR 95531 na ligação de [35S]TBPS, [3H]DMCM e [3H]lormetazepam a membranas de cérebro de rato.  |  Zimmermann, LN., et al. 1989. Biochem Pharmacol. 38: 2889-93. PMID: 2550012
  9. As características de ligação revelam actividades agonistas GABA parciais do SR 95531.  |  Zimmermann, LN., et al. 1989. J Protein Chem. 8: 355-6. PMID: 2551316
  10. GABA-A Inhibition Shapes the Spatial and Temporal Response Properties of Purkinje Cells in the Macaque Cerebellum (Inibição GABA-A molda as propriedades de resposta espacial e temporal das células de Purkinje no cerebelo do macaco).  |  Blazquez, PM. and Yakusheva, TA. 2015. Cell Rep. 11: 1043-53. PMID: 25959822
  11. Caracterização bioquímica da interação de três derivados de piridazinil-GABA com o local do recetor GABAA.  |  Heaulme, M., et al. 1986. Brain Res. 384: 224-31. PMID: 3022866
  12. Perspectivas estruturais sobre a interação entre a gabazina (SR-95531) e os receptores GABA de Laodelphax striatellus.  |  Fujie, Y., et al. 2022. J Pestic Sci. 47: 78-85. PMID: 35800394
  13. Os antagonistas GABA diferenciam os subtipos de receptores GABAA/benzodiazepínicos recombinantes.  |  Lüddens, H. and Korpi, ER. 1995. J Neurosci. 15: 6957-62. PMID: 7472452
  14. O antagonismo diferencial da bicuculina e do SR95531 das correntes induzidas pela pentobarbitona em neurónios do hipocampo em cultura.  |  Uchida, I., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 307: 89-96. PMID: 8831109
  15. Contribuições dos receptores GABAA e GABAC para a libertação de acetilcolina e a seletividade direcional na retina do coelho.  |  Massey, SC., et al. 1997. Vis Neurosci. 14: 939-48. PMID: 9364730

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

SR 95531 Hydrobromide, 10 mg

sc-203701
10 mg
RMB1737.00

SR 95531 Hydrobromide, 50 mg

sc-203701A
50 mg
RMB5709.00