PHA 665752 (CAS 477575-56-7)
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O PHA 665752 é um composto de pirrolo-indolinona permeável às células que actua como um inibidor competitivo do ATP e altamente potente da atividade da Met tirosina quinase (os valores IC50 são 9, 68, 200, 1400, 3000, 3800 e 6000 nM para Met, Ron, Flk-1, c-abl, FGFR1, EGFR e c-src respetivamente e > 10000 nM para IGF-IR, PDGFR, AURORA2, PKA, PKBα, p38α, MK2 e MK3) com boa seletividade em ambos os ensaios de cinase sem células (7.5-, 22-, 155-, e ≥333 vezes em relação ao Ron, Flk1, c-abl e um painel de 12 outras cinases habitualmente estudadas, respetivamente) e na autofosforilação de receptores em células (20- e 60 vezes em relação ao Ron e Flk1, respetivamente). O PHA 665752 suprime as funções celulares mediadas pela Met in vitro e inibe a tumorigenicidade em vários modelos de tumores murinos in vivo. O PHA 665752 é um agente antitumoral e inibe a tumorigenicidade e a angiogénese em xenoenxertos de cancro do pulmão de ratinho.
PHA 665752 (CAS 477575-56-7) Referencias
- Um inibidor seletivo de pequenas moléculas da c-Met quinase inibe os fenótipos dependentes da c-Met in vitro e apresenta atividade antitumoral citorredutora in vivo. | Christensen, JG., et al. 2003. Cancer Res. 63: 7345-55. PMID: 14612533
- Um inibidor seletivo da c-met bloqueia um ciclo de crescimento autócrino do fator de crescimento dos hepatócitos nas células ANBL-6 e impede a migração e a adesão das células do mieloma. | Hov, H., et al. 2004. Clin Cancer Res. 10: 6686-94. PMID: 15475459
- A amplificação do MET pode identificar um subconjunto de cancros com extrema sensibilidade ao inibidor seletivo da tirosina quinase PHA-665752. | Smolen, GA., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 2316-21. PMID: 16461907
- Um inibidor seletivo de pequenas moléculas de c-Met, PHA665752, inibe a tumorigenicidade e a angiogénese em xenoenxertos de cancro do pulmão de ratinho. | Puri, N., et al. 2007. Cancer Res. 67: 3529-34. PMID: 17440059
- Um inibidor seletivo de pequenas moléculas de c-Met, PHA-665752, inverte a pré-malignidade pulmonar induzida por K-ras mutante. | Yang, Y., et al. 2008. Mol Cancer Ther. 7: 952-60. PMID: 18413809
- Efeitos do tratamento combinado de PHA-665752 e cetuximab no crescimento in vitro e em xenoenxertos murinos de células de cancro colorrectal humano com mutações KRAS ou BRAF. | Jia, YT., et al. 2018. Curr Cancer Drug Targets. 18: 278-286. PMID: 28359236
- Efeitos do tratamento combinado de PHA-665752 e vemurafenib no crescimento in vitro e em xenoenxertos murinos de células de cancro colorrectal humano com mutações BRAFV600E. | Zhi, J., et al. 2018. Oncol Lett. 15: 3904-3910. PMID: 29456739
- O Fator de Crescimento dos Hepatócitos (HGF) Promove a Regeneração dos Nervos Periféricos através da Ativação das Células de Schwann Reparadoras. | Ko, KR., et al. 2018. Sci Rep. 8: 8316. PMID: 29844434
- Um inibidor seletivo de pequenas moléculas de c-Met suprime o crescimento de fibroblastos quelóides in vitro e num modelo de rato. | Choi, MH., et al. 2021. Sci Rep. 11: 5468. PMID: 33750878
- Um Inibidor de c-Met Suprime a Progressão do Osteossarcoma através da Via ERK1/2 em Células de Osteossarcoma Humano. | Chen, W., et al. 2021. Onco Targets Ther. 14: 4791-4804. PMID: 34531665
Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
PHA 665752, 2 mg | sc-203186 | 2 mg | RMB1579.00 | |||
PHA 665752, 10 mg | sc-203186A | 10 mg | RMB3103.00 | |||
PHA 665752, 50 mg | sc-203186B | 50 mg | RMB7897.00 | |||
PHA 665752, 200 mg | sc-203186C | 200 mg | RMB16697.00 |