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Estrutura molecular do NESS 0327, Número CAS: 494844-07-4
NESS 0327 (CAS 494844-07-4)
Veja citações de produtos (1)
Nomes alternativos:
8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide
Aplicacao:
NESS 0327 é um antagonista potente e seletivo dos receptores CB1
Numero VAT:
494844-07-4
Privada:
≥98%
Peso Molecular:
489.82
Separar por Funcao:
C24H23Cl3N4O
Para uso em exclusivo em pesquisa. Não se destina a uso em diagnostico e tratamento.
* Refere-se a Certificado de Análise para data especifica de lotes (incluindo-se o conteúdo de agua).
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O NESS 0327 é um antagonista extremamente potente dos receptores canabinóides com elevada seletividade para o recetor CB1 em comparação com o recetor CB2, com valores Ki de 0,35 pM e 21 nM, respetivamente.1 É um antagonista muito mais potente e mais seletivo para o recetor CB1 em comparação com o SR 141716A. Em concentrações de nM, o NESS 0327 inibe competitivamente a ligação do agonista sintético do CB WIN 55,212-2 em membranas isoladas da cerebela de rato e do canal deferente murino.1,2 Ao contrário do SR 141716A, o NESS 0327 em doses mais elevadas não actua como agonista inverso do recetor CB1 e não produz quaisquer efeitos fisiológicos próprios.1,2
NESS 0327 (CAS 494844-07-4) Referencias
- Síntese e caraterização do NESS 0327: um novo antagonista putativo do recetor canabinóide CB1. | Ruiu, S., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 363-70. PMID: 12663689
- Modulação das contracções mediadas por ATP do canal deferente do rato através de receptores canabinóides pré-sinápticos. | Tambaro, S., et al. 2005. Eur J Pharmacol. 525: 150-3. PMID: 16271359
- O bisfenol A induz a gordura no fígado através de um ciclo de feedback positivo mediado por endocanabinóides. | Martella, A., et al. 2016. Endocrinology. 157: 1751-63. PMID: 27014939
- A mGluR-LTD nas sinapses excitatórias e inibitórias na Habênula Lateral afina a saída neuronal. | Valentinova, K. and Mameli, M. 2016. Cell Rep. 16: 2298-307. PMID: 27545888
- Excitação autónoma de neurónios dopaminérgicos do mesencéfalo por sinalização lipídica dependente de endocanabinóides. | Gantz, SC. and Bean, BP. 2017. Neuron. 93: 1375-1387.e2. PMID: 28262417
- Corticosterone Attenuates Reward-Seeking Behavior and Increases Anxiety via D2 Recetor Signaling in Ventral Tegmental Area Dopamine Neurons. | Peng, B., et al. 2021. J Neurosci. 41: 1566-1581. PMID: 33372063
- A Sinalização Endocanabinóide Tónica Gates Synaptic Plasticity in Dorsal Raphe Nucleus Serotonin Neurons Through Peroxisome Proliferator-Activated Receptors. | Oubraim, S., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 691219. PMID: 34262460
- O antagonista do recetor canabinóide 1, genisteína, atenua a inflamação vascular induzida pela marijuana. | Wei, TT., et al. 2022. Cell. 185: 1676-1693.e23. PMID: 35489334
- O 2-AG e a anandamida aumentam a potenciação a longo prazo do hipocampo através da supressão da inibição. | Lemtiri-Chlieh, F. and Levine, ES. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 1023541. PMID: 36212685
- Um sistema completo de sinalização endocanabinóide modula a transmissão sináptica entre neurónios derivados de células estaminais pluripotentes induzidas humanas. | Asher, MJ., et al. 2023. Mol Pharmacol. 103: 100-112. PMID: 36379717
Inibidor de:
CB1, CBS, e Clb1.Informacoes sobre ordens
| Nome do Produto | Numero de Catalogo | UNID | Preco | Qde | FAVORITOS | |
NESS 0327, 1 mg | sc-222054 | 1 mg | RMB3565.00 | |||
NESS 0327, 5 mg | sc-222054A | 5 mg | RMB14328.00 |