Garcinol (CAS 78824-30-3)

O garcinol (camboginol) é uma benzofenona poli-isoprenilada que pode ser encontrada na casca do fruto da Garcinia indica e é um inibidor potente das histona acetiltransferases p300 (IC50= ~7 µm) e PCAF (IC50= ~5 µm) in vitro. A p300, também conhecida como proteína de ligação E1A p300, regula o crescimento e a divisão celular através da interação com numerosos factores de transcrição, e o coactivador transcricional associado à p53 PCAF (fator associado à P300/CBP) desempenha um papel direto na regulação transcricional. Os relatórios mostram que o Garcinol reprime a acetilação do p53 mediada pelo p300, promove a apoptose através da ativação da caspase-3 e regula predominantemente para baixo a expressão genética global nas células HeLa. Os investigadores descobriram que o Garcinol apresenta uma inibição do crescimento específica das células cancerígenas, dependente da dose, nas células de cancro da mama MCF-7 ER-positivas e MDA-MB-231 ER-negativas. Investigações adicionais mostram que o Garcinol apresenta propriedades anticancerígenas e anti-inflamatórias através da supressão selectiva da síntese da Prostaglandina E2 e da formação do produto 5-lipoxigenase.