Date published: 2025-9-19

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3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0)

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Nomes alternativos:
3,4-Dichloro-2-benzopyran-1-one
Aplicacao:
3,4 Dichloroisocoumarin é um inibidor da granzima, da catepsina G e da elastase neutrofílica
Numero VAT:
51050-59-0
Peso Molecular:
215.03
Separar por Funcao:
C9H4Cl2O2
Informação complementar:
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A 3,4 Dicloroisocumarina é um inibidor potente e irreversível de serina proteases. Ela reage com as serina proteases para liberar uma porção de acilcloreto que pode acilatar outro resíduo do sítio ativo. 3,4 A dicloroisocumarina também inibe as granzimas A, B e H, a catepsina G, a elastase neutrofílica, a proteinase e bloqueia a divisão apoptótica do DNA internucleossômico em timócitos sem o envolvimento de endonucleases. 3,4 A dicloroisocumarina inibe a ativação da esfingomielinase neutra e a apoptose induzida pela daunorrubicina, bem como a apoptose induzida pela camptotecina em células HL-60. 3,4 A dicloroisocumarina inibe a migração de eosinófilos através dos componentes da membrana basal in vitro. 3,4 A dicloroisocumarina não afeta as tiol proteases e metaloproteases. 3,4 A dicloroisocumarina não apresenta nenhuma atividade contra as beta-lactamases. 3,4 A dicloroisocumarina é um inibidor da quimotripsina e da tripsina.


3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0) Referencias

  1. A granzima H, uma serino-protease do grânulo das células T citotóxicas humanas, tem uma atividade semelhante à da quimotripsina (quimase) e é absorvida por vesículas citoplasmáticas que lembram os endossomas contendo a granzima B.  |  Edwards, KM., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 30468-73. PMID: 10521426
  2. Um componente resistente à 3,4-dicloroisocumarina do complexo de proteinase multicatalítico.  |  Cardozo, C., et al. 1992. Biochemistry. 31: 7373-80. PMID: 1510927
  3. Ativação da degradação da beta-caseína pelo complexo de proteinase multicatalítica da hipófise bovina induzida pela 3,4-dicloroisocumarina.  |  Pereira, ME., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 7949-55. PMID: 1560024
  4. Serina proteases de linfócitos T citotóxicos humanos e murinos: mapeamento de subsítios com substratos de tioésteres peptídicos e inibição da atividade enzimática e da citólise por isocumarinas.  |  Odake, S., et al. 1991. Biochemistry. 30: 2217-27. PMID: 1998680
  5. Mecanismo catalítico da protease romboide GlpG sondado por 3,4-dicloroisocumarina e diisopropil fluorofosfonato.  |  Xue, Y. and Ha, Y. 2012. J Biol Chem. 287: 3099-107. PMID: 22130671
  6. A 3,4-dicloroisocumarina, um inibidor da serina protease, inativa a glicogénio fosforilase b.  |  Rusbridge, NM. and Beynon, RJ. 1990. FEBS Lett. 268: 133-6. PMID: 2384149
  7. Inibidores de isocumarinas baseados em mecanismos para serina proteases: utilização da estrutura do sítio ativo e da especificidade do substrato na conceção de inibidores.  |  Powers, JC., et al. 1989. J Cell Biochem. 39: 33-46. PMID: 2654146
  8. Reação de serino-proteases com isocumarinas substituídas: descoberta da 3,4-dicloroisocumarina, um novo inibidor de serino-proteases baseado num mecanismo geral.  |  Harper, JW., et al. 1985. Biochemistry. 24: 1831-41. PMID: 3893537
  9. Inibição de uma protease tumoral com 3,4-dicloroisocumarina, pentamidina-isetionato e derivados de guanidino.  |  Anees, M. and Steven, FS. 1994. J Enzyme Inhib. 8: 213-21. PMID: 7539490
  10. A granzima B humana é essencial para a fragmentação do ADN de células alvo susceptíveis.  |  Su, B., et al. 1994. Eur J Immunol. 24: 2073-80. PMID: 8088328
  11. A formação aparente de complexos estáveis de dodecil sulfato de sódio entre serpinas e proteinases inactivadas com 3,4-dicloroisocumarina deve-se à regeneração da proteinase ativa a partir da enzima inactivada.  |  Olson, ST., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 13338-42. PMID: 9148956
  12. Os inibidores da serina protease bloqueiam a ativação da esfingomielinase neutra, a produção de ceramida e a apoptose desencadeada pela daunorrubicina.  |  Mansat, V., et al. 1997. FASEB J. 11: 695-702. PMID: 9240970
  13. Apoptose induzida por camptotecina em células HL60 de leucemia humana sem p53 e nos seus núcleos isolados: os efeitos dos inibidores de proteases Z-VAD-fmk e dicloroisocumarina sugerem um envolvimento de caspases e serinoproteases.  |  Shimizu, T. and Pommier, Y. 1997. Leukemia. 11: 1238-44. PMID: 9264376
  14. Produção de granzima B murina recombinante totalmente ativa em levedura.  |  Pham, CT., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 1629-33. PMID: 9430705

Informacoes sobre ordens

Nome do ProdutoNumero de CatalogoUNIDPrecoQdeFAVORITOS

3,4 Dichloroisocoumarin, 5 mg

sc-3502
5 mg
RMB2775.00