T2R42 Inibidores

Os inibidores comuns do T2R42 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, a naringina CAS 10236-47-2, o 6-propil-2-tiouracilo CAS 51-52-5 e a partenolida CAS 20554-84-1.

Os inibidores químicos do T2R42 incluem um grupo diversificado de compostos que interagem com o recetor para impedir a perceção do amargor. O Benzoato de Denatónio, conhecido pelo seu intenso amargor, pode inibir o T2R42 alterando a conformação do recetor, bloqueando eficazmente a sua ativação por outros compostos amargos. Da mesma forma, a quinina, um alcaloide natural, liga-se diretamente aos locais do recetor do gosto amargo, o que pode obstruir a função do recetor. A naringina, um flavonoide predominante nas toranjas, liga-se competitivamente aos locais activos do T2R42, impedindo a ativação por ligandos amargos naturais. A absintina, uma outra substância amarga, participa provavelmente na modulação alostérica negativa ligando-se ao recetor com elevada afinidade, diminuindo a sua capacidade de se ligar a outras moléculas amargas.

Continuando a exploração dos inibidores do T2R42, o propiltiouracilo (PTU) utiliza a inibição competitiva, em que luta com outros ligandos amargos pelos locais de ligação do recetor, impedindo assim a sua ativação. A partenolida liga-se aos locais activos do T2R42, inibindo a resposta do recetor ao amargor. A amorolfina pode alterar a conformação do T2R42, reduzindo a sua interação com os ligandos amargos. Do mesmo modo, a Columbina e a Amarogentina, ambas conhecidas pelo seu amargor, podem inibir o T2R42 ligando-se com uma afinidade que ultrapassa outras moléculas amargas, impedindo assim a ativação do recetor. Os antibióticos, como a eritromicina e o cloranfenicol, interagem com os locais activos do T2R42, provocando alterações que inibem o funcionamento normal do recetor. Por fim, a estricnina, um alcaloide amargo e tóxico, inibe o T2R42 por ligação competitiva, o que bloqueia a receção dos estímulos do gosto amargo.