T2R13 Inibidores
Os inibidores comuns do T2R13 incluem, entre outros, o benzoato de denatónio CAS 3734-33-6, o quinino CAS 130-95-0, a colchicina CAS 64-86-8, a capsaicina CAS 404-86-4 e a cloroquina CAS 54-05-7.
Os inibidores do T2R13 englobam uma variedade de compostos que partilham a capacidade de reduzir a atividade funcional do recetor T2R13, que está envolvido na deteção de compostos amargos. Estes inibidores actuam através de mecanismos que levam à dessensibilização ou desregulação do T2R13. Acredita-se que os compostos amargos, como o denatónio, a quinina e a cloroquina, estimulam inicialmente o T2R13, mas podem induzir a dessensibilização com a exposição prolongada. Essa dessensibilização ocorre como resultado da internalização do recetor ou da ativação de mecanismos de feedback negativo que amortecem a atividade do recetor na presença de estímulos prolongados.
Outros compostos, como a capsaicina e a lidocaína, embora não interajam diretamente com o T2R13, podem modular a sensibilidade ou a capacidade de sinalização dos neurónios sensoriais que expressam o T2R13, reduzindo assim a sua atividade funcional. A capsaicina consegue este efeito através da dessensibilização dos neurónios sensoriais, enquanto a lidocaína inibe a geração de potenciais de ação.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Denatonium benzoate | 3734-33-6 | sc-234525 sc-234525A sc-234525B sc-234525C sc-234525D | 1 g 5 g 25 g 100 g 250 g | ¥361.00 ¥530.00 ¥1591.00 ¥5336.00 ¥10391.00 | ||
O benzoato de denatónio é um composto amargo conhecido que pode ativar vários receptores de gosto amargo, incluindo o T2R13. Ao ligar-se ao T2R13, desencadeia uma via recetora acoplada à proteína G que resulta na libertação de cálcio intracelular. O aumento do cálcio intracelular pode levar à dessensibilização do T2R13, reduzindo a sua sensibilidade e atividade funcional em resposta a estímulos subsequentes. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥891.00 ¥1173.00 ¥1873.00 ¥3994.00 ¥6453.00 | 1 | |
A quinina é um alcaloide que pode ligar-se a receptores de sabor amargo e activá-los. A sua interação com o T2R13 provoca uma cascata de sinalização que envolve a ativação da fosfolipase C, que por sua vez leva à inibição do T2R13 devido à dessensibilização do recetor após exposição prolongada, inibindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Colchicine | 64-86-8 | sc-203005 sc-203005A sc-203005B sc-203005C sc-203005D sc-203005E | 1 g 5 g 50 g 100 g 500 g 1 kg | ¥1128.00 ¥3622.00 ¥25824.00 ¥50588.00 ¥205411.00 ¥392038.00 | 3 | |
A colchicina interrompe a polimerização dos microtúbulos ao ligar-se à tubulina, o que pode afetar indiretamente o tráfico de GPCR para a superfície celular. Uma vez que o T2R13 é um GPCR, a colchicina pode inibir a sua atividade funcional reduzindo a sua presença na superfície celular, diminuindo assim a sua capacidade de responder aos seus ligandos. | ||||||
Capsaicin | 404-86-4 | sc-3577 sc-3577C sc-3577D sc-3577A | 50 mg 250 mg 500 mg 1 g | ¥1083.00 ¥1805.00 ¥2708.00 ¥4569.00 | 26 | |
A capsaicina liga-se ao recetor vanilóide subtipo 1 (TRPV1). Embora não esteja diretamente relacionada com o T2R13, a exposição prolongada à capsaicina pode levar à dessensibilização dos neurónios sensoriais, o que pode atenuar a atividade funcional dos receptores co-expressos, como o T2R13, devido à redução global da capacidade de resposta dos neurónios sensoriais. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
A cloroquina é conhecida por se ligar e ativar receptores de sabor amargo como o T2R13. A ligação da cloroquina ao T2R13 leva a um aumento do cálcio intracelular, que pode dessensibilizar o recetor e inibir a sua atividade funcional após exposição contínua. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
A lidocaína, um anestésico local, pode bloquear os canais de sódio dependentes de voltagem, que são vitais para os potenciais de ação. Se o T2R13 for expresso em células que também dependem desses canais para a sua atividade, a lidocaína poderia inibir indiretamente a atividade funcional do T2R13 ao impedir a sinalização eléctrica necessária. | ||||||
6-Propyl-2-thiouracil | 51-52-5 | sc-214383 sc-214383A sc-214383B sc-214383C | 10 g 25 g 100 g 1 kg | ¥417.00 ¥632.00 ¥2527.00 ¥22530.00 | ||
A PTU é um composto conhecido por ter um sabor amargo e pode ativar receptores de sabor amargo. Deduz-se que a PTU pode ligar-se ao T2R13, conduzindo a uma cascata de sinalização que resulta na dessensibilização do recetor, reduzindo assim a sua atividade funcional. | ||||||
Copper(II) sulfate | 7758-98-7 | sc-211133 sc-211133A sc-211133B | 100 g 500 g 1 kg | ¥519.00 ¥1376.00 ¥2132.00 | 3 | |
Os iões de cobre podem ligar-se e ativar vários receptores de gosto amargo, incluindo potencialmente o T2R13. A ativação do T2R13 pelo sulfato de cobre pode levar à dessensibilização do recetor devido a uma ativação sustentada, resultando numa diminuição da atividade funcional do recetor. | ||||||
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥372.00 ¥756.00 ¥1094.00 ¥2166.00 ¥8744.00 | 13 | |
A cafeína pode ativar os receptores do gosto amargo, incluindo o T2R13. A ligação da cafeína ao T2R13 pode levar a uma cascata de sinalização que, em última análise, resulta na dessensibilização do recetor, inibindo a sua atividade funcional. | ||||||
Saccharin | 81-07-2 | sc-212902 sc-212902A sc-212902B | 100 mg 1 g 10 g | ¥1952.00 ¥2651.00 ¥3227.00 | ||
A sacarina é um adoçante sintético que também pode ativar receptores de sabor amargo, como o T2R13. A ativação contínua do T2R13 pela sacarina pode resultar na dessensibilização do recetor, levando a uma diminuição da atividade funcional do recetor. | ||||||