Os inibidores da PAPP-A2 são uma classe de compostos químicos concebidos para visar e inibir a atividade da proteína plasmática associada à gravidez-A2 (PAPP-A2), uma metaloproteinase que pertence à família das pappalisinas. A PAPP-A2 é conhecida principalmente pelo seu papel na modulação da biodisponibilidade do fator de crescimento semelhante à insulina (IGF) através da clivagem das proteínas de ligação ao IGF, particularmente a IGFBP-5 e a IGFBP-3. Esta clivagem liberta IGF ligado, aumentando a sua disponibilidade para se ligar ao recetor IGF, que está envolvido na regulação de vários processos celulares, como o crescimento e o desenvolvimento. Ao inibir a PAPP-A2, estes compostos interferem com a sua capacidade de regular a biodisponibilidade do IGF, alterando assim a via de sinalização do IGF e afectando as respostas celulares a jusante. O mecanismo de ação dos inibidores da PAPP-A2 envolve a ligação à enzima e a prevenção da sua clivagem das proteínas de ligação ao IGF, mantendo assim o IGF no seu estado ligado e inativo. Esta perturbação da atividade da PAPP-A2 proporciona aos investigadores uma ferramenta importante para estudar a regulação do sistema IGF e as suas implicações mais vastas no crescimento, diferenciação e metabolismo celulares. A inibição da PAPP-A2 permite uma exploração mais profunda da forma como a enzima influencia a sinalização do IGF e o controlo dos processos biológicos relacionados com o IGF. Ao estudar os inibidores da PAPP-A2, os cientistas adquirem conhecimentos sobre os mecanismos moleculares que regem a disponibilidade dos factores de crescimento e as suas interações com os receptores celulares, ajudando a revelar as complexas redes reguladoras que modulam a proliferação celular, o crescimento e a manutenção dos tecidos. Este conhecimento é crucial para compreender como enzimas como a PAPP-A2 orquestram processos-chave na biologia celular e no desenvolvimento do organismo.
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| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Retinoic Acid, all trans | 302-79-4 | sc-200898 sc-200898A sc-200898B sc-200898C | 500 mg 5 g 10 g 100 g | ¥745.00 ¥3667.00 ¥6623.00 ¥11485.00 | 28 | |
O ácido retinóico pode reduzir a regulação da PAPP-A2 ligando-se aos receptores de ácido retinóico que interagem com o promotor do gene PAPP-A2, levando à repressão da transcrição. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | ¥508.00 ¥1850.00 ¥2256.00 ¥4535.00 ¥6487.00 ¥11068.00 ¥22914.00 | 46 | |
Como inibidor da tirosina quinase, a genisteína pode diminuir a expressão de PAPP-A2 ao impedir a fosforilação de proteínas envolvidas na maquinaria de transcrição do gene PAPP-A2. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | ¥880.00 ¥1726.00 ¥8349.00 ¥15941.00 ¥23591.00 | 73 | |
A forskolina poderia diminuir a expressão da PAPP-A2 através da elevação dos níveis de AMPc, que por sua vez poderia ativar a proteína quinase A, levando à fosforilação e inibição dos factores de transcrição críticos para a expressão do gene PAPP-A2. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | ¥1027.00 ¥1568.00 ¥4219.00 | 36 | |
A dexametasona pode suprimir a expressão de PAPP-A2 através da transrepressão mediada pelo recetor de glucocorticóides, em que o recetor ativado interfere diretamente com os factores de transcrição responsáveis pela transcrição do gene PAPP-A2. | ||||||
D,L-Sulforaphane | 4478-93-7 | sc-207495A sc-207495B sc-207495C sc-207495 sc-207495E sc-207495D | 5 mg 10 mg 25 mg 1 g 10 g 250 mg | ¥1726.00 ¥3294.00 ¥5517.00 ¥14949.00 ¥95502.00 ¥10526.00 | 22 | |
O DL-Sulforafano poderia reduzir a expressão da PAPP-A2 através da inibição da histona desacetilase, o que provocaria uma conformação mais rígida da cromatina e um menor acesso da maquinaria de transcrição ao gene PAPP-A2. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | ¥485.00 ¥824.00 ¥1422.00 ¥2742.00 ¥5979.00 ¥14204.00 | 11 | |
O galato de epigalocatequina pode reduzir a expressão da PAPP-A2 através da inibição das metiltransferases do ADN, conduzindo à hipometilação e ao silenciamento dos promotores dos genes que determinam a expressão da PAPP-A2. | ||||||
Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | ¥124.00 ¥192.00 ¥1241.00 ¥2821.00 ¥10560.00 ¥564.00 | 33 | |
A quercetina poderia inibir a expressão da PAPP-A2 perturbando a ligação de factores de transcrição específicos, impedindo assim o início da transcrição do gene PAPP-A2. | ||||||
Indole-3-carbinol | 700-06-1 | sc-202662 sc-202662A sc-202662B sc-202662C sc-202662D | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg | ¥440.00 ¥688.00 ¥1647.00 ¥3520.00 ¥11643.00 | 5 | |
Como modulador do metabolismo dos estrogénios, o indol-3-carbinol pode diminuir a expressão da PAPP-A2 alterando a atividade transcricional mediada pelo recetor de estrogénios no promotor do gene PAPP-A2. | ||||||
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | ¥2414.00 | ||
O cloreto de lítio pode reduzir a expressão da PAPP-A2 através da inibição da GSK-3β, levando à ativação de factores de transcrição que reprimem a transcrição do gene PAPP-A2. | ||||||
Dimethyloxaloylglycine (DMOG) | 89464-63-1 | sc-200755 sc-200755A sc-200755B sc-200755C | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg | ¥948.00 ¥3396.00 ¥4219.00 ¥8789.00 | 25 | |
O DMOG pode inibir a expressão da PAPP-A2 através da estabilização do HIF-1α em condições de normoxia, que pode então ligar-se e reprimir os elementos de resposta à hipoxia no promotor do gene PAPP-A2. | ||||||