OR4X1 Inibidores
Os inibidores comuns do OR4X1 incluem, entre outros, a cafeína CAS 58-08-2, a quinina CAS 130-95-0, a lidocaína CAS 137-58-6, o resveratrol CAS 501-36-0 e a amilorida - HCl CAS 2016-88-8.
Os inibidores do OR4X1 englobam um grupo diversificado de compostos que influenciam indiretamente a atividade funcional do recetor OR4X1 através de vários mecanismos celulares e moleculares. Estes compostos não visam diretamente o OR4X1, mas modulam as vias de sinalização e as condições celulares que são essenciais para a atividade funcional do OR4X1. Por exemplo, a cafeína e a forskolina influenciam os níveis de AMPc, um segundo mensageiro essencial na sinalização dos GPCR, mas com efeitos imediatos opostos; a cafeína reduz o AMPc bloqueando os receptores de adenosina, enquanto a forskolina o aumenta activando a adenilil ciclase. No entanto, ambos podem levar a alterações na atividade da PKA, que pode fosforilar e dessensibilizar GPCRs como o OR4X1.
O efeito da cloroquina, ao alterar o pH endossómico e lisossómico, pode afetar a maturação e o transporte de GPCRs, levando potencialmente a uma diminuição da presença de OR4X1 na superfície celular, onde normalmente encontraria os seus ligandos. O ibuprofeno, através da sua ação anti-inflamatória, pode afetar indiretamente a sinalização do OR4X1 ao reduzir os níveis de prostaglandinas que podem modular a funcionalidade dos GPCR. O diazepam, através do aumento da sinalização GABAérgica, contribui para um estado neuronal mais inibido, o que poderia reduzir indiretamente a capacidade de resposta do OR4X1 devido a um limiar geralmente mais elevado de ativação dos neurónios sensoriais.
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
Caffeine | 58-08-2 | sc-202514 sc-202514A sc-202514B sc-202514C sc-202514D | 50 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg | ¥372.00 ¥756.00 ¥1094.00 ¥2166.00 ¥8744.00 | 13 | |
Antagonista do recetor de adenosina que bloqueia os efeitos neuromoduladores da adenosina. Ao inibir a ação da adenosina, a cafeína pode levar a uma diminuição dos níveis de AMP cíclico (AMPc), que se sabe regular a função do OR4X1 modulando a cascata de sinalização que ativa o recetor. | ||||||
Quinine | 130-95-0 | sc-212616 sc-212616A sc-212616B sc-212616C sc-212616D | 1 g 5 g 10 g 25 g 50 g | ¥891.00 ¥1173.00 ¥1873.00 ¥3994.00 ¥6453.00 | 1 | |
Como inibidor dos canais de potássio dependentes de voltagem, o quinino pode alterar o potencial da membrana e, assim, influenciar as vias de sinalização que levam à ativação de OR4X1. As alterações do fluxo de iões podem inibir indiretamente a atividade do OR4X1, perturbando os estados normais de polarização necessários para a ativação do recetor. | ||||||
Lidocaine | 137-58-6 | sc-204056 sc-204056A | 50 mg 1 g | ¥575.00 ¥1478.00 | ||
Bloqueador dos canais de sódio que pode inibir os potenciais de ação nos neurónios. Ao reduzir a excitabilidade neuronal, a lidocaína pode diminuir a probabilidade de ativação do OR4X1, uma vez que os potenciais de ação são necessários para o início das cascatas de sinalização que conduzem à ativação do OR4X1. | ||||||
Resveratrol | 501-36-0 | sc-200808 sc-200808A sc-200808B | 100 mg 500 mg 5 g | ¥903.00 ¥2482.00 ¥5190.00 | 64 | |
Ativador da sirtuína que pode modular o ambiente celular, levando a alterações na atividade dos receptores acoplados à proteína G (GPCR), incluindo o OR4X1. A sua modulação das sirtuínas pode levar indiretamente à inibição do OR4X1, alterando os processos intracelulares que suportam a função do recetor. | ||||||
Amiloride • HCl | 2016-88-8 | sc-3578 sc-3578A | 25 mg 100 mg | ¥248.00 ¥643.00 | 6 | |
Diurético que bloqueia os canais de sódio epiteliais. Ao afetar a homeostase do sódio, a amilorida pode influenciar o gradiente eletroquímico essencial para a sinalização do OR4X1, conduzindo indiretamente à inibição do recetor. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | ¥778.00 | 2 | |
Conhecida por alterar o pH endossómico e lisossómico, a cloroquina pode interferir com o tráfico de GPCRs para a membrana, reduzindo potencialmente a presença de OR4X1 na superfície celular e a sua capacidade de responder a ligandos. | ||||||
Verapamil | 52-53-9 | sc-507373 | 1 g | ¥4219.00 | ||
Bloqueador dos canais de cálcio que pode reduzir o influxo de cálcio, uma parte essencial da cascata de sinalização que ativa a OR4X1. Ao inibir esta via, o verapamil pode diminuir indiretamente a atividade da OR4X1. | ||||||
Diltiazem | 42399-41-7 | sc-204726 sc-204726A | 1 g 5 g | ¥2358.00 ¥5235.00 | 4 | |
À semelhança do verapamil, o diltiazem é também um bloqueador dos canais de cálcio que pode impedir as vias de sinalização vitais para a ativação da OR4X1, limitando o papel intracelular do cálcio. | ||||||
Nifedipine | 21829-25-4 | sc-3589 sc-3589A | 1 g 5 g | ¥666.00 ¥1952.00 | 15 | |
Outro bloqueador dos canais de cálcio que pode impedir os processos dependentes do cálcio, incluindo os que regulam a função e a ativação do OR4X1. | ||||||
Ibuprofen | 15687-27-1 | sc-200534 sc-200534A | 1 g 5 g | ¥598.00 ¥993.00 | 6 | |
Anti-inflamatório não esteroide (AINE) que inibe as enzimas ciclo-oxigenase (COX-1 e COX-2), reduzindo a síntese de prostaglandinas. As prostaglandinas podem modular a sinalização dos GPCR, pelo que o ibuprofeno pode inibir indiretamente a OR4X1 ao alterar os níveis de prostaglandinas. | ||||||