OR1E1 Inibidores

Os inibidores comuns do OR1E1 incluem, entre outros, a toxina da tosse convulsa (proteína activadora das ilhotas) CAS 70323-44-3, o propranolol CAS 525-66-6, o NF 023 CAS 104869-31-0, a suramina de sódio CAS 129-46-4 e o Y-27632, base livre CAS 146986-50-7.

Inibidores como a Toxina da Coqueluche e a Toxina da Cólera interferem com a função das proteínas G - as moléculas de sinalização iniciais sobre as quais actuam os receptores olfactivos, incluindo o OR1E1. A Toxina da Tosse convulsa inibe as proteínas G por ADP-ribosilação, particularmente visando os tipos Gi/o, o que leva a uma resposta atenuada do GPCR. A Toxina da Cólera, por outro lado, provoca uma sobreactivação das proteínas Gs através da ADP-ribosilação, resultando em níveis de AMPc perturbados, o que pode ter um efeito amplo na sinalização celular, incluindo a mediada pela OR1E1.

Outros compostos, como o GDPβS, ligam-se às proteínas G e impedem a sua ativação adequada, suprimindo assim a transdução de sinal normalmente iniciada pela ativação da OR1E1. O U73122, um inibidor da fosfolipase C, e o SQ 22,536, um inibidor da adenilil ciclase, perturbam os mecanismos de sinalização a jusante na cascata dos GPCR, afectando a produção de segundos mensageiros que são vitais para a propagação do sinal olfativo no interior da célula. Mais abaixo na via de sinalização, compostos como o KT5720, que inibe a proteína quinase A, e o Go 6983, que tem como alvo a proteína quinase C, podem impedir a fosforilação de proteínas que normalmente regulariam as respostas celulares a sinais de GPCRs como o OR1E1. Ao alterar o estado de fosforilação destas proteínas, estes inibidores podem modificar o resultado final da ativação do recetor.