Olfr70 Inibidores

Os inibidores comuns do Olfr70 incluem, entre outros, o Aldeído Cinâmico CAS 104-55-2, o Eugenol CAS 97-53-0, o Zinco CAS 7440-66-6, o Isotiocianato de Alilo CAS 57-06-7 e o Sulfato de Cobre(II) CAS 7758-98-7.

Os inibidores químicos do Olfr70 podem empregar uma variedade de mecanismos para impedir a função normal da proteína. O benzaldeído e o cinamaldeído actuam como antagonistas competitivos, o que significa que se ligam aos locais receptores onde os activadores naturais o fariam, sem desencadear as cascatas que conduzem às respostas celulares. Ao ocuparem estes locais, impedem os activadores de se ligarem, inibindo assim a função do Olfr70. Do mesmo modo, o eugenol e o citronelal podem também inibir o Olfr70 ligando-se aos seus sítios receptores, actuando como uma barreira à ativação dos ligandos naturais. Estas substâncias imitam essencialmente a forma e as propriedades electrónicas do ligando natural sem iniciar a mesma resposta, levando a uma diminuição da atividade do Olfr70.

Outros efeitos inibitórios podem ser observados com substâncias químicas como o antranilato de metilo e o alfa-terpineol, que actuam como agonistas inversos e inibidores competitivos, respetivamente. O antranilato de metilo diminui a atividade do Olfr70 ligando-se ao recetor e estabilizando-o numa forma inativa, enquanto o alfa-terpineol compete com os activadores pelo local de ligação, inibindo assim a ativação do recetor. O tiolano e o mentol podem provocar uma inibição alostérica, que envolve a ligação a um local diferente do local ativo no Olfr70, provocando uma alteração conformacional da estrutura da proteína que resulta numa diminuição da atividade do recetor. Por último, o gluconato de zinco e o sulfato de cobre interagem com locais de ligação de iões metálicos no Olfr70 que são cruciais para a conformação e função da proteína. Ao ligarem-se a estes locais, podem inibir a ativação do recetor, reduzindo efetivamente a sua capacidade de responder aos seus ligandos naturais. A capsaicina e o isotiocianato de alilo, por outro lado, ligam-se ao domínio de ligação do Olfr70, com o isotiocianato de alilo a formar uma ligação covalente que leva a uma inibição irreversível, proporcionando um bloqueio robusto da função do recetor.