NAT-14 Inibidores

Os inibidores comuns do NAT-14 incluem, entre outros, o cloridrato de bis(2-cloroetil)amina CAS 821-48-7, o 3-amino-1,2,4-triazol CAS 61-82-5, a quercetina CAS 117-39-5, a sulfametazina CAS 57-68-1 e o dissulfureto de alilo CAS 2179-57-9.

Os inibidores da NAT-14, compostos com motivos estruturais variados, incluindo tanto moléculas sintéticas como compostos naturais, podem modular a atividade enzimática através de diferentes mecanismos. Muitos destes compostos actuam ligando-se diretamente ao local ativo da enzima, impedindo assim a ligação e a subsequente acetilação dos substratos naturais da enzima. Exemplos desses inibidores incluem o 3-amino-1,2,4-triazol, que se liga diretamente ao sítio ativo da enzima, e a sulfametazina, um antibiótico que compete com a ligação do substrato.

Outro mecanismo comum envolve a modificação da estrutura da enzima, levando a uma atividade reduzida ou totalmente inibida. A bis-(2-cloroetil)amina, por exemplo, é um agente alquilante que pode inibir a atividade da N-acetiltransferase modificando o sítio ativo da enzima. Além disso, flavonóides como a quercetina e a fisetina, presentes em abundância em várias plantas, apresentam propriedades inibidoras contra certas N-acetiltransferases. Normalmente, conseguem-no através da sua capacidade de interagir e de se ligar à estrutura da enzima.