MRP-S7 Inibidores

Os inibidores comuns do MRP-S7 incluem, entre outros, o verapamil CAS 52-53-9, a indometacina CAS 53-86-1, a probenecida CAS 57-66-9, o MK-571 CAS 115103-85-0 e a (±)-sulfinpirazona CAS 57-96-5.

O MRP-S7 contém inibidores, tais como o verapamil, um bloqueador dos canais de cálcio fenilalquilamina que também actua no MRP1, enquanto o probenecide é um composto aniónico orgânico conhecido por modular o MRP2 e o MRP4. O MK-571 é um antagonista dos receptores de leucotrienos com efeitos inibitórios potentes sobre o MRP1 e o MRP2, o que indica a sua capacidade de bloquear o transporte de leucotrienos. Os flavonóides, como a quercetina, exercem a sua ação inibidora perturbando a atividade da ATPase, essencial para a função de efluxo mediada pelo MRP. Foi relatado que a curcumina, um polifenol, inibe a MRP1, embora o mecanismo exato permaneça menos claro.

Estes inibidores actuam quer inibindo diretamente a atividade da ATPase necessária para o efluxo de substratos, quer competindo com os substratos pelos locais de ligação no transportador. Esta classe de inibidores não é uniforme na sua ação; pelo contrário, engloba uma vasta gama de substâncias que podem afetar os transportadores de várias formas, pelo que a inibição destas proteínas pode levar a uma acumulação de substratos nas células.