L-type Ca++ CP β4 Inibidores

Os inibidores comuns da Ca++ CP β4 do tipo L incluem, entre outros, o verapamil CAS 52-53-9, o diltiazem CAS 42399-41-7, a nifedipina CAS 21829-25-4, a amlodipina CAS 88150-42-9 e a isradipina CAS 75695-93-1.

Os inibidores dos CP β4 de cálcio do tipo L, como classe química, referem-se a compostos que inibem os canais de cálcio do tipo L, que incluem a subunidade beta-4. Estes inibidores são diversos na sua estrutura química, mas estão unidos pela sua ação farmacológica comum de reduzir ou bloquear o influxo de iões de cálcio através dos canais de cálcio do tipo L. A inibição destes canais pode afetar a função da subunidade β4, que faz parte do complexo do canal. A subunidade β4 não é o alvo direto destes medicamentos; em vez disso, faz parte da proteína maior do canal que é inibida.

Os inibidores mais conhecidos dos canais de cálcio do tipo L são as diidropiridinas, as fenilalquilaminas e as benzotiazepinas. Os inibidores dos canais de cálcio do tipo L funcionam através da ligação à subunidade α1 do canal que, por sua vez, afecta todo o complexo do canal, incluindo a subunidade β4. Também bloqueiam os canais de cálcio por um mecanismo semelhante, embora possam ligar-se a sítios ou estados diferentes do canal em comparação com as di-hidropiridinas. Estes inibidores actuam modificando a conformação do canal, o que reduz a capacidade do canal para permitir a entrada de iões de cálcio na célula. Isto resulta numa diminuição dos níveis de cálcio intracelular, que pode influenciar vários processos celulares dependentes do cálcio. Uma vez que a subunidade β4 está associada à regulação e modulação destes canais, os inibidores, ao alterarem a função do canal, também influenciam indiretamente o papel da subunidade β4.