Josephin-2 Inibidores
Os inibidores comuns da Josephina-2 incluem, entre outros, MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] CAS 133407-82-6, Lactacistina CAS 133343-34-7, Bortezomib CAS 179324-69-7, Epoxomicina CAS 134381-21-8 e Carfilzomib CAS 868540-17-4.
Os inibidores da Josephin-2 são uma classe de compostos que atenuam indiretamente a atividade da enzima deubiquitinante Josephin-2 através da modulação do sistema ubiquitina-proteassoma (UPS). Este sistema é fundamental para a degradação e a renovação das proteínas, e a Josephin-2 desempenha um papel neste processo, dividindo as porções de ubiquitina das proteínas, salvando-as assim da degradação. Compostos como o MG132, a Lactacistina e o Bortezomib inibem indiretamente a Josephin-2 através da inibição do proteassoma, o que leva a uma acumulação de proteínas ubiquitinadas na célula. Esta elevada concentração de proteínas ubiquitinadas compete com a Josephin-2, reduzindo assim a sua disponibilidade para desubiquitinar os seus substratos-alvo específicos.
O carfilzomib, tal como o MG132, a Lactacistina e o Bortezomib, é um inibidor do proteassoma. Como inibidor do proteassoma, o carfilzomib também contribui para a acumulação de proteínas ubiquitinadas na célula, impedindo a sua degradação.enzimas deubiquitinantes, como a Josephin-2, que normalmente removeriam a ubiquitina das proteínas para as salvar da degradação. Quando o proteassoma é inibido, o processo de remoção da ubiquitina é efetivamente ultrapassado pelo grande número de proteínas ubiquitinadas. Consequentemente, a função da Josephin-2 é indiretamente reduzida porque fica menos disponível para atuar nos seus substratos habituais.
VEJA TAMBÉM
| Nome do Produto | CAS # | Numero de Catalogo | Quantidade | Preco | Uso e aplicacao | NOTAS |
|---|---|---|---|---|---|---|
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | ¥677.00 ¥2990.00 ¥11282.00 | 163 | |
Um inibidor do proteassoma que impede a degradação de proteínas ubiquitinadas. A função da Josephin-2 envolve a desubiquitinação de substratos específicos; por conseguinte, o MG132 pode inibir indiretamente a Josephin-2 ao levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas, saturando assim os locais de ligação disponíveis da Josephin-2 e reduzindo a sua atividade de desubiquitinação. | ||||||
Lactacystin | 133343-34-7 | sc-3575 sc-3575A | 200 µg 1 mg | ¥2121.00 ¥6487.00 | 60 | |
Inibidor irreversível do proteassoma que inibe a degradação das proteínas no interior da célula. Ao inibir o proteassoma, a Lactacistina pode causar um aumento das proteínas ubiquitinadas que podem atuar como substratos competitivos para a Josephin-2, reduzindo assim indiretamente a sua capacidade funcional para desubiquitinar as proteínas alvo. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | ¥1523.00 ¥12241.00 | 115 | |
Um inibidor seletivo da subunidade 26S do proteassoma, que leva à acumulação de proteínas poliubiquitinadas. Esta acumulação pode inibir a Josephin-2 ao sobrecarregar o sistema de enzimas deubiquitinantes, que inclui a Josephin-2, com excesso de substratos. | ||||||
Epoxomicin | 134381-21-8 | sc-201298C sc-201298 sc-201298A sc-201298B | 50 µg 100 µg 250 µg 500 µg | ¥1546.00 ¥2471.00 ¥5066.00 ¥5709.00 | 19 | |
Um inibidor seletivo e irreversível do proteasoma que visa principalmente a atividade do proteasoma semelhante à quimotripsina. Ao provocar a acumulação de conjugados ubiquitina-proteína, a epoxomicina pode inibir indiretamente a atividade da Josephin-2, reduzindo a sua capacidade de aceder aos seus substratos. | ||||||
Carfilzomib | 868540-17-4 | sc-396755 | 5 mg | ¥463.00 | ||
Um inibidor irreversível do proteasoma que se liga selectiva e irreversivelmente à treonina N-terminal do proteasoma 20S. Isto leva a um aumento das proteínas poliubiquitinadas, que podem inibir indiretamente a Josephin-2, fornecendo substratos alternativos que competem pelo processo de desubiquitinação. | ||||||
Oprozomib | 935888-69-0 | sc-477447 | 2.5 mg | ¥3159.00 | ||
Um inibidor do proteassoma, biodisponível por via oral, que pode levar à acumulação de proteínas ubiquitinadas. Esta acumulação pode diminuir indiretamente a atividade funcional da Josephin-2, limitando a sua capacidade de interagir com os seus substratos naturais devido a uma inibição competitiva. | ||||||
Ixazomib | 1072833-77-2 | sc-489103 sc-489103A | 10 mg 50 mg | ¥3509.00 ¥8112.00 | ||
Um inibidor do proteassoma específico da subunidade β5, que provoca um aumento das proteínas ubiquitinadas na célula. Isto pode afetar indiretamente a funcionalidade da Josephin-2 ao sobrecarregar o sistema de desubiquitinação, para o qual a Josephin-2 contribui. | ||||||
Delanzomib, free base | 847499-27-8 | sc-396774 sc-396774A | 5 mg 10 mg | ¥1805.00 ¥3385.00 | ||
Um inibidor do proteasoma que pode levar à acumulação de proteínas conjugadas com ubiquitina. Este efeito indireto pode reduzir a atividade da Josephin-2, saturando o ambiente celular com proteínas ubiquitinadas que competem com os substratos naturais da Josephin-2. | ||||||