Glut8 Inibidores

Os inibidores comuns do Glut8 incluem, entre outros, a floretina CAS 60-82-2, a genisteína CAS 446-72-0, a quercetina CAS 117-39-5, o STF 31 CAS 724741-75-7 e a apigenina CAS 520-36-5.

A classe química descrita como inibidores de Glut8 inclui uma gama de compostos que podem inibir indiretamente a proteína transportadora Glut8. Estes inibidores não se ligam diretamente à proteína Glut8, mas influenciam a atividade da proteína através da modulação de várias vias e processos celulares. Por exemplo, compostos como o WZB117 e o STF-31 inibem o GLUT1, outro transportador de glicose, e, ao fazê-lo, podem afetar indiretamente o Glut8, reduzindo a absorção celular global de glicose, o que leva a alterações no meio intracelular que podem reduzir a necessidade de atividade do Glut8. Do mesmo modo, agentes como a genisteína e a quercetina têm como alvo as vias de sinalização da quinase, como a via PI3K/Akt, que está intrinsecamente ligada à regulação dos transportadores de glucose, incluindo os da família GLUT.

Outros compostos listados funcionam através de vários mecanismos que estão envolvidos na regulação da homeostase da glucose e na sinalização da insulina, que são processos aos quais o Glut8 está potencialmente ligado. A berberina, por exemplo, ativa a AMPK, que é um regulador principal da homeostase energética celular e afecta a atividade de uma série de transportadores e enzimas metabólicas. Sabe-se que a silibina afecta o metabolismo da glicose, podendo alterar indiretamente a expressão ou a função dos transportadores de glicose. A 2-desoxi-D-glicose compete com a glicose e inibe o seu metabolismo, levando a uma acumulação de glicose que reduz o gradiente de captação de glicose, afectando assim a atividade do Glut8. Os inibidores acima referidos foram reconhecidos pelos seus efeitos em vias que não são exclusivas, mas que podem envolver o Glut8. Actuam alterando a paisagem celular do metabolismo da glicose e da energia, modulando indiretamente a atividade do Glut8. Embora estes inibidores actuem em vários alvos moleculares, a sua influência colectiva nos transportadores de glicose realça o seu potencial para alterar a atividade do Glut8.