CHD2 Inibidores

Os inibidores comuns da CHD2 incluem, entre outros, o UNC1999 CAS 1431612-23-5, o JIB 04 CAS 199596-05-9, o GSK126, o cloridrato de BIX01294 CAS 1392399-03-9 e o PFI-1 CAS 1403764-72-6.

A CHD2 está intimamente envolvida na complexa dinâmica da remodelação da cromatina, um processo essencial para várias actividades relacionadas com o ADN. Os inibidores da CHD2 visam normalmente mecanismos ou factores associados de alteração da cromatina, em vez de visarem diretamente a CHD2.

O UNC1999 e o GSK126, por outro lado, são inibidores da EZH2, influenciando o estado de metilação das histonas que, por sua vez, podem afetar os remodeladores da cromatina como a CHD2. O JIB-04 tem como alvo o domínio JmjC das histonas desmetilases, oferecendo outra via para modificar a paisagem da cromatina. O BIX-01294 é particularmente interessante porque tem como alvo a histona metiltransferase G9a, alterando a metilação da histona, um fator determinante na estrutura da cromatina. Por último, o PFI-1 e o I-BET151 são inibidores do bromodomínio BET, perturbando o reconhecimento de histonas acetiladas, o que pode modular indiretamente as actividades de remodelação da cromatina de proteínas como a CHD2.