cathepsin Z Inibidores

Os inibidores comuns da catepsina Z incluem, entre outros, E-64 CAS 66701-25-5, Z-Phe-Tyr(tBu)-diazometilcetona CAS 114014-15-2, CA-074 CAS 134448-10-5, hemissulfato de leupeptina CAS 55123-66-5 e K11777 CAS 233277-99-1.

Estes inibidores são frequentemente de largo espetro, afectando vários membros da família das catepsinas, ou são concebidos para catepsinas estreitamente relacionadas, mas podem apresentar reatividade cruzada com a catepsina Z. O E-64 é um conhecido inibidor de cisteíno-proteases de largo espetro com eficácia comprovada contra a catepsina Z. A Z-Phe-Tyr(tBu)-diazometilcetona é outro inibidor potente que demonstrou inibir várias cisteíno-proteases e é provavelmente eficaz contra a catepsina Z. O CA-074, embora vise preferencialmente a catepsina B, pode também inibir a catepsina Z devido às semelhanças nos seus locais activos.

A leupeptina e o K11777 são inibidores de largo espetro que afectam várias cisteíno-proteases, incluindo potencialmente a catepsina Z. O L-trans-epóxisuccinil-leucilamido(4-guanidino)butano (E-64) visa especificamente as cisteíno-proteases e é suscetível de inibir a catepsina Z. O MDL28170, principalmente um inibidor da calpaína, também apresenta atividade inibidora contra outras cisteíno-proteases, sugerindo um efeito potencial sobre a catepsina Z. O VBY-999, embora seletivo para as catepsinas L e S, pode apresentar algum nível de inibição contra a catepsina Z devido às semelhanças estruturais entre as catepsinas.