CA XIII Inibidores

Os inibidores comuns da CA XIII incluem, entre outros, o cloridrato de dorzolamida CAS 130693-82-2, a acetazolamida CAS 59-66-5, a metazolamida CAS 554-57-4, a dorzolamida CAS 120279-96-1 e a brinzolamida CAS 138890-62-7.

Os inibidores da anidrase carbónica (CAI) são uma classe de compostos que se ligam ao ião metálico no local ativo das enzimas da anidrase carbónica, que são essenciais para a regulação do pH e do dióxido de carbono em vários tecidos. A inibição destas enzimas pode resultar numa redução da catálise da hidratação do dióxido de carbono e da desidratação do bicarbonato. Os inibidores da CA XIII são, em grande parte, baseados em sulfonamidas, uma vez que estas têm a capacidade de se coordenar com o ião zinco no local ativo das anidrases carbónicas, impedindo a sua função. Estes inibidores à base de sulfonamidas incluem compostos como a acetazolamida, a metazolamida e a diclorofenamida, que são estruturalmente semelhantes e funcionam através de um mecanismo de ação semelhante.

A acetazolamida e a metazolamida são moléculas arquetípicas desta classe e o seu mecanismo envolve a coordenação direta com o ião zinco do local ativo, deslocando a molécula de água que é essencial para a catálise enzimática. Esta perturbação do ciclo catalítico normal da enzima conduz a uma diminuição da atividade enzimática. Outros inibidores, como a dorzolamida e a brinzolamida, são especificamente formulados para aplicações oculares e funcionam através do mesmo mecanismo, mas são optimizados para uma melhor penetração ocular e uma absorção sistémica reduzida. Para além das sulfonamidas, várias outras classes de moléculas podem inibir as anidrases carbónicas. Por exemplo, o topiramato e a zonisamida são derivados de monossacarídeos que inibem a anidrase carbónica ligando-se ao mesmo local enzimático. Embora não tenham sido desenvolvidos principalmente como inibidores da anidrase carbónica, verificou-se que estes compostos possuem atividade inibidora da enzima.