BLM hydrolase Inibidores

Os inibidores comuns da hidrolase BLM incluem, entre outros, a N-etilmaleimida CAS 128-53-0, a α-iodoacetamida CAS 144-48-9, o E-64 CAS 66701-25-5, o hemissulfato de leupeptina CAS 55123-66-5 e o fluoreto de fenilmetilsulfonilo CAS 329-98-6.

A classe de inibidores da BLMH incluiria uma variedade de compostos químicos que podem interferir com a capacidade da enzima para inativar a bleomicina. Uma vez que a BLMH é uma cisteína protease, inibidores como a N-etilmaleimida e a iodoacetamida poderiam modificar o grupo tiol da cisteína do sítio ativo, tornando a enzima inativa.

Além disso, produtos químicos como o E-64 e a leupeptina, que têm como alvo as cisteíno-proteases, podem também formar uma ligação covalente com a cisteína do local ativo da BLMH. Outros inibidores de proteases que não são específicos dos resíduos de cisteína, como o PMSF, a aprotinina e a quimostatina, podem também inibir a BLMH. Sabe-se que compostos como o MG-132 e a lactacistina inibem o proteassoma e podem afetar a BLMH através de uma ligação não específica. De um modo geral, os inibidores da BLMH seriam assim caracterizados pela sua capacidade de se ligarem e interferirem com o sítio ativo ou outras regiões críticas da enzima BLM hidrolase, impedindo-a de desempenhar a sua função normal de desintegração da proteína BLM hidrolase. Os inibidores directos da BLMH poderiam potenciar a atividade da bleomicina, impedindo a sua inativação.