Date published: 2025-9-14

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U-73122 (CAS 112648-68-7)

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別名:
1-(6-((17β-3-methoxyestra-1,3,5(10)-trien-17-yl)amino)hexyl)-1H-pyrrole-2,5-dione
アプリケーション:
U-73122はホスホリパーゼC、ホスホリパーゼA2、および5-LO阻害剤である
CAS 番号:
112648-68-7
純度:
≥98%
分子量:
464.64
分子式:
C29H40N2O3
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クイックリンク

U‐73122は,増殖,分化およびアポトーシスのような細胞プロセスにおいて中心的役割を果たすホスファチジルイノシトールシグナル伝達経路において重要な酵素であるホスホリパーゼC (PLC) の強力かつ選択的阻害剤である。U‐73122はPLCを阻害することにより,ホスファチジルイノシトール4, 5‐二リン酸 (PIP 2) からイノシトール1, 4, 5‐三リン酸 (IP 3) およびジアシルグリセロール (DAG) への変換を阻害する。この破壊は、細胞シグナル伝達経路の複雑なメカニズムを明らかにし、研究者がPLCの役割と様々な生物学的状況におけるその下流の影響を分析するための貴重なツールを提供する。研究におけるU‐73122の使用は, G蛋白質共役受容体 (GPCR) シグナル伝達,カルシウム動員,およびPLCによって媒介される細胞内プロセスの調節の理解に大きく寄与している。さらに、PLC活動のより広範な意味を解明することにより、U-73122を利用した研究は、PLCシグナル伝達の調節不全が寄与因子である場所を特定するのに役立つ。


U-73122 (CAS 112648-68-7) 参考文献

  1. U-73122とヒスタミンH1受容体との相互作用:H1受容体共役シグナル伝達経路の定義におけるU-73122の使用への示唆。  |  Hughes, SA., et al. 2000. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 362: 555-8. PMID: 11138848
  2. アミノステロイドホスホリパーゼC拮抗薬U-73122(1-[6-[[17-β-3-メトキシエストラ-1,3,5(10)-トリエン-17-イル]アミノ]ヘキシル]-1H-ピロール-2,5-ジオン)は, in vivoおよびin vitroでヒト5-リポキシゲナーゼを強力に阻害する。  |  Feisst, C., et al. 2005. Mol Pharmacol. 67: 1751-7. PMID: 15684042
  3. U73122は, ラット膵尖角細胞において, コレシストキニンおよびカルバコールに応答するCa2+振動を抑制するが, JMV-180には抑制しない。  |  Yule, DI. and Williams, JA. 1992. J Biol Chem. 267: 13830-5. PMID: 1629184
  4. アミノステロイドU-73122は, SK-N-SH神経芽腫細胞におけるムスカリン受容体の隔離とホスホイノシチド加水分解を阻害する。受容体のコンパートメントにおけるGpの役割。  |  Thompson, AK., et al. 1991. J Biol Chem. 266: 23856-62. PMID: 1660886
  5. PI-PLC阻害剤U-73122は平滑筋のSERCAポンプを強力に阻害する。  |  Hollywood, MA., et al. 2010. Br J Pharmacol. 160: 1293-4. PMID: 20590620
  6. ヒト血小板および多形核好中球における受容体共役型ホスホリパーゼC依存性プロセスの選択的阻害。  |  Bleasdale, JE., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 255: 756-68. PMID: 2147038
  7. ヒト多形核好中球における受容体共役型シグナル伝達:ホスホリパーゼC依存性プロセスの新規阻害剤が細胞応答性に及ぼす影響。  |  Smith, RJ., et al. 1990. J Pharmacol Exp Ther. 253: 688-97. PMID: 2338654
  8. U-73122, ODQ, インドメタシンおよび7-ニトロインダゾールの存在下におけるイミダゾール誘発血管平滑筋細胞の収縮力。  |  Wiciński, M., et al. 2013. Pol J Vet Sci. 16: 293-7. PMID: 23971197
  9. U-73122は, ホスホイノシチド特異的ホスホリパーゼCが関与するMG-63オステスター肉腫培養細胞株の細胞増殖を抑制する。  |  Lo Vasco, VR., et al. 2016. Springerplus. 5: 156. PMID: 27026853
  10. マウス線維芽細胞におけるカルシウムホメオスタシス:U-73122(推定ホスホリパーゼCβ遮断薬)の複数のメカニズムによる影響。  |  Grierson, JP. and Meldolesi, J. 1995. Br J Pharmacol. 115: 11-4. PMID: 7647965
  11. U-73122はβ-TC3細胞においてカルバコールによる[Ca2+]i, IP3, インスリン放出の増加を抑制した。  |  Chen, TH. and Hsu, WH. 1995. Life Sci. 56: PL103-8. PMID: 7837924
  12. U-73122はラット膵島およびインスリン分泌β細胞株においてホスホリパーゼCを特異的に阻害しない。  |  Alter, CA., et al. 1994. Life Sci. 54: PL107-12. PMID: 8107526
  13. U-73122:ヒト多形核好中球の生体表面への接着および接着関連エフェクター機能を強力に阻害する。  |  Smith, RJ., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 278: 320-9. PMID: 8764366

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

U-73122, 5 mg

sc-3574
5 mg
RMB2414.00

U-73122, 25 mg

sc-3574A
25 mg
RMB5291.00