Date published: 2025-9-15

001 800-1338-3838

SCBT Portrait Logo
Seach Input

SR 95531 Hydrobromide (CAS 104104-50-9)

5.0(1)
レビューを書く質問する

参考文献をチェックします (1)

別名:
Gabazine; 6-imino-3-(4-methoxyphenyl)-1(6H)-pyridazinebutanoic acid, monohydrobromide
アプリケーション:
SR 95531 Hydrobromideは選択的なGABAA受容体拮抗薬です
CAS 番号:
104104-50-9
純度:
≥98%
分子量:
368.23
分子式:
C15H17N3O3•HBr
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
* Refer to Certificate of Analysis for lot specific data.

クイックリンク

SR 95531臭化水素酸塩は、GABAA受容体の選択的拮抗薬として機能する薬剤である。GABAA受容体に結合し、中枢神経系における主要な抑制性神経伝達物質であるγ-アミノ酪酸(GABA)の作用を競合的に阻害することにより作用する。GABAA受容体を阻害することにより、SR 95531臭化水素酸塩は塩化物イオンの流入を阻害し、神経細胞の過分極を抑制してGABAの抑制作用を低下させる。SR 95531臭化水素酸塩の作用機序により、神経細胞の活動が抑制され、興奮性が亢進し、痙攣を起こす可能性がある。SR 95531臭化水素酸塩は、神経細胞のシグナル伝達におけるGABAA受容体の役割の研究や、てんかんやその他の神経疾患の基礎となるメカニズムの研究に使用されている。


SR 95531 Hydrobromide (CAS 104104-50-9) 参考文献

  1. GABA(A)受容体α1T60-α1K70領域の異なる残基が, GABAとSR-95531の作用を媒介する。  |  Holden, JH. and Czajkowski, C. 2002. J Biol Chem. 277: 18785-92. PMID: 11896052
  2. ピリダジニル-GABA誘導体SR 95531のラット脳および培養小脳神経細胞における拮抗活性および結合特性の解析。  |  Ito, Y., et al. 1992. Synapse. 10: 326-33. PMID: 1585261
  3. 低親和性アンタゴニストSR-95531によるラット組換え型ヘテロマーα1βグリシン受容体の阻害動態。  |  Beato, M., et al. 2007. J Physiol. 580: 171-9. PMID: 17218350
  4. マイクロ波による2,3,6-3置換ピリダジン類の合成:ガバジン(SR-95531)の4段階合成への応用。  |  Gavande, N., et al. 2010. Org Biomol Chem. 8: 4131-6. PMID: 20657924
  5. ガバジン(SR-95531)を基盤とした高活性GABA(A)受容体拮抗薬の合成と評価  |  Iqbal, F., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4252-4. PMID: 21664131
  6. ラット大脳皮質シナプトニューロソームにおけるGABAA受容体制御クロライドフラックスに対するGABA拮抗薬SR95531とビククリンの効果。  |  Yu, S. and Ho, IK. 1990. Neurochem Res. 15: 905-10. PMID: 2177155
  7. モルモット回腸の蠕動運動におけるGABAA受容体機能の役割:ビククリン, SR95531およびピクロトキシニンとの比較研究。  |  Tonini, M., et al. 1989. Br J Pharmacol. 97: 556-62. PMID: 2547476
  8. ラット脳膜への[35S]TBPS, [3H]DMCMおよび[3H]ロルメタゼパムの結合に対するSR 95531の部分的GABAアゴニスト活性。  |  Zimmermann, LN., et al. 1989. Biochem Pharmacol. 38: 2889-93. PMID: 2550012
  9. 結合特性から, SR 95531の部分的なGABAアゴニスト活性が明らかになった。  |  Zimmermann, LN., et al. 1989. J Protein Chem. 8: 355-6. PMID: 2551316
  10. GABA-A阻害がマカク小脳のプルキンエ細胞の時空間応答特性を形成する。  |  Blazquez, PM. and Yakusheva, TA. 2015. Cell Rep. 11: 1043-53. PMID: 25959822
  11. 3種類のピリダジニル-GABA誘導体とGABAA受容体部位との相互作用の生化学的特性評価。  |  Heaulme, M., et al. 1986. Brain Res. 384: 224-31. PMID: 3022866
  12. ガバジン(SR-95531)とLaodelphax striatellus GABA受容体との相互作用に関する構造学的知見。  |  Fujie, Y., et al. 2022. J Pestic Sci. 47: 78-85. PMID: 35800394
  13. GABAアンタゴニストは, 組み換えGABAA/ベンゾジアゼピン受容体のサブタイプを区別する。  |  Lüddens, H. and Korpi, ER. 1995. J Neurosci. 15: 6957-62. PMID: 7472452
  14. 培養海馬ニューロンにおけるペントバルビトン誘導電流のビククリンとSR95531による差次的拮抗作用。  |  Uchida, I., et al. 1996. Eur J Pharmacol. 307: 89-96. PMID: 8831109
  15. ウサギ網膜におけるアセチルコリン放出と方向選択性に対するGABAA受容体とGABAC受容体の寄与。  |  Massey, SC., et al. 1997. Vis Neurosci. 14: 939-48. PMID: 9364730

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

SR 95531 Hydrobromide, 10 mg

sc-203701
10 mg
RMB1737.00

SR 95531 Hydrobromide, 50 mg

sc-203701A
50 mg
RMB5709.00