L-371,257 の分子構造、CAS番号: 162042-44-6
L-371,257 (CAS 162042-44-6)
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別名:
1-[1-[4-(1-acetylpiperidin-4-yl)oxy-2-methoxybenzoyl]piperidin-4-yl]-4H-3,1-benzoxazin-2-one
アプリケーション:
L-371,257は強力なオキシトシン受容体阻害薬です
CAS 番号:
162042-44-6
分子量:
507.59
分子式:
C28H33N3O6
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Available in US only.
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L‐371,257は強力で選択的なオキシトシン受容体阻害剤である。ヒトアルギニンバソプレシン受容体V1 aおよびV2に対して800倍以上の選択性を示す。波長254 nMの紫外 (UV) 検出と結合した高速液体クロマトグラフィー (HPLC) を用いた分析法を分析に用いた。
L-371,257 (CAS 162042-44-6) 参考文献
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- ヒト, 霊長類およびげっ歯類の子宮筋層の自発的収縮は, in vitroにおける選択的オキシトシン受容体拮抗作用に感受性がある。 | Wilson, RJ., et al. 2001. BJOG. 108: 960-6. PMID: 11563467
- ベンゾオキサジノン系非ペプチド性オキシトシン受容体拮抗薬の高親和性結合には, Gly/Alaスイッチが寄与している。 | Hawtin, SR., et al. 2005. FEBS Lett. 579: 349-56. PMID: 15642343
- 扁桃体におけるバソプレシンV1A受容体とオキシトシン受容体の痛み関連行動への寄与の違い。 | Cragg, B., et al. 2016. Mol Pain. 12: PMID: 27837170
- オキシトシン受容体のダウンレギュレーションはU-87MG細胞におけるレチノイン酸刺激による突起の長さを減少させる。 | Lestanova, Z., et al. 2017. Neurochem Res. 42: 1006-1014. PMID: 27995495
- オキシトシンによって刺激される神経突起伸長は, カルシウム電位依存性チャネルの阻害によって調節される。 | Zatkova, M., et al. 2018. Cell Mol Neurobiol. 38: 371-378. PMID: 28493233
- オキシトシンによって刺激される突起の長さは, U-87MG細胞におけるカルシウムシグナルの阻害によって調節される。 | Zatkova, M., et al. 2018. J Neural Transm (Vienna). 125: 1847-1856. PMID: 30269165
- ストレスによって誘発される新増殖細胞と神経芽細胞の減少の防止における, 同胞の数と生理的状態の関連性。 | Sun, LH., et al. 2019. Psychopharmacology (Berl). 236: 3329-3339. PMID: 31201477
- オキシトシンは新生児ラットの心臓線維芽細胞において細胞内Ca2+放出を誘導する。 | Ali, II., et al. 2019. Cell Calcium. 84: 102099. PMID: 31614270
- オキシトシンおよびオキシトシン受容体の細胞増殖および抗酸化作用：アストロサイト様細胞における細胞外シグナル調節キナーゼの役割。 | Alanazi, MM., et al. 2020. Endocr Regul. 54: 172-182. PMID: 32857718
- 1-(1-[4-[(N-アセチル-4-ピペリジニル)オキシ]-2-メトキシベンゾイル]ピペリジン-4-イル)-4H-3,1-ベンゾオキサジン-2(1H)-オン(L-371,257)：新規の経口生物学的利用可能な非ペプチド性オキシトシン拮抗薬。 | Williams, PD., et al. 1995. J Med Chem. 38: 4634-6. PMID: 7473590
- 早産に使用するオキシトシン拮抗薬の開発の進展。 | Pettibone, DJ., et al. 1995. Adv Exp Med Biol. 395: 601-12. PMID: 8714024
- 非ペプチド性オキシトシン拮抗薬：1-R-(ピリジル)エチルエーテル末端を有するL-371,257の強力な経口生物学的利用可能なアナログ。 | Kuo, MS., et al. 1998. Bioorg Med Chem Lett. 8: 3081-6. PMID: 9873680
の阻害剤である：
AVP, Oxytocin Receptor.のアクティベーター：
Oxytocin-R.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
L-371,257, 10 mg | sc-204038 | 10 mg | RMB5934.00 | |||
| 米国: 米国のみで入手可能 | ||||||