Date published: 2025-9-15

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Granzyme B inhibitor IV

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別名:
Ac-IEPD-CHO; N-Acetyl-Ile-Glu-Pro-Asp-al; Caspase-8 inhibitor III
アプリケーション:
Granzyme B inhibitor IVはカスパーゼ-8およびグランザイムBの可逆的阻害剤です
分子量:
498.53
分子式:
C22H34N4O9
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

カスパーゼ-8とグランザイムBはグランザイムB阻害剤IVにより可逆的に阻害された。カスパーゼ-8はアポトーシス経路を開始するプロモーターカスパーゼの1つである。細胞表面死受容体(腫瘍壊死因子受容体(TNFR)ファミリー)からのシグナル伝達に関与し,細胞死につながる一連のイベントを誘発する。アポトーシスはカスパーゼ-8活性の阻害によりグランザイムB阻害剤IVにより遮断された。カスパーゼ-8阻害剤は,アポトーシスの分子機構を研究し,細胞死の調節におけるカスパーゼ-8の役割を研究するため,実験室研究で頻繁に使用されている。グランザイムBは細胞傷害性T細胞とナチュラルキラー(NK)細胞に存在するセリンプロテアーゼであり、免疫システムの基本的な構成部分である。グランザイムBは,標的細胞における細胞死を誘導することにより,特にウイルス感染と癌の間の免疫応答において重要な役割を果たす。したがって,グランザイムB阻害薬IVは細胞介在性細胞毒性を遮断する。グランザイムB阻害剤を標的細胞における免疫媒介アポトーシスの研究に用いた。


Granzyme B inhibitor IV 参考文献

  1. P1のアスパラギン酸に対する切断特異性を持つ細胞死の主要メディエーターであるカスパーゼ-3と比較したヒトグランザイムBの立体構造。  |  Rotonda, J., et al. 2001. Chem Biol. 8: 357-68. PMID: 11325591
  2. インターロイキン2活性化NK細胞は, ラット結腸癌CC531s細胞の迅速なアポトーシス誘導において, CD95L-およびTRAIL-経路を利用しない。  |  Velthuis, JH., et al. 2003. Immunobiology. 207: 115-27. PMID: 12675269
  3. TCRの活性化により, 正常ヒトT細胞の細胞表面からグルタミン酸受容体GluR3が, オートクライン/パラクラインのグランザイムBを介したタンパク質分解切断を介して除去される。  |  Ganor, Y., et al. 2007. J Immunol. 178: 683-92. PMID: 17202328
  4. 実行因子カスパーゼ-7のS2-S4特異性ポケットの可塑性が構造および速度論的解析により明らかになった。  |  Agniswamy, J., et al. 2007. FEBS J. 274: 4752-65. PMID: 17697120
  5. カスパーゼ-3はペプチド中の多様なP4残基と結合することが, 結晶構造解析と構造モデリングによって明らかになった。  |  Fang, B., et al. 2009. Apoptosis. 14: 741-52. PMID: 19283487
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  9. グランザイムBは分泌因子を標的として細菌の病原性を抑制する。  |  León, DL., et al. 2020. iScience. 23: 100932. PMID: 32151975
  10. 腫瘍に対するナチュラルキラー細胞の活性を生体内でイメージングするための機能的化学発光プローブ。  |  Scott, JI., et al. 2021. Angew Chem Int Ed Engl. 60: 5699-5703. PMID: 33300671
  11. 高純度ヒト制御性グランザイムB発現B細胞の新増殖法。  |  Chesneau, M., et al. 2021. Methods Mol Biol. 2270: 203-216. PMID: 33479900
  12. 基質と阻害剤の結合によるグランザイムBの触媒機構の構造的洞察  |  Tripathi, N., et al. 2022. J Mol Graph Model. 114: 108167. PMID: 35366507
  13. Th17偏極細胞のヒトオリゴデンドロサイトに対する接触依存性グランザイムB介在性細胞傷害性。  |  Jamann, H., et al. 2022. Front Immunol. 13: 850616. PMID: 35479072

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

Granzyme B inhibitor IV, 1 mg

sc-396793
1 mg
RMB2313.00