Efavirenz の分子構造、CAS番号: 154598-52-4
Efavirenz (CAS 154598-52-4)
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別名:
(4S)-6-Chloro-4-(2-cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; DMP 266; L 743726; Stocrin; Sustiva
アプリケーション:
Efavirenzは非ヌクレオシド系HIV-1逆転写酵素阻害薬である
CAS 番号:
154598-52-4
純度:
98%
分子量:
315.67
分子式:
C14H9ClF3NO2
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エファビレンツは,3'‐アジド‐3'‐デオキシチミジンβ‐D‐グルクロニド,ナトリウム塩 (sc‐220900) のグルクロニド化を選択的に阻害する非ヌクレオシドHIV‐1RT (HIV‐1逆転写酵素) 阻害剤である。研究は、エファビレンツが活性部位ではない逆転写酵素の異なる部位に結合することを示唆している。さらに、エファビレンツは基質および鋳型プライマーを競合的に阻害しないが、酵素の重合活性を低下させる。これらの研究は,エファビレンツがin vitroで野生型HIV‐1RTの強力な阻害剤でもあることを示す。
Efavirenz (CAS 154598-52-4) 参考文献
- 毒性が出た場合, エファビレンツとネビラピンを切り替えても安全ですか？ | Mehta, U. and Maartens, G. 2007. Lancet Infect Dis. 7: 733-8. PMID: 17961859
- 抗レトロウイルス薬エファビレンツのUGT2B7によるグルクロン酸抱合とジドブジンとの薬物間相互作用のin vitro検討 | Bélanger, AS., et al. 2009. Drug Metab Dispos. 37: 1793-6. PMID: 19487252
- エファビレンツによるオメプラゾール代謝誘導はCYP2C19遺伝子型依存性である。 | Michaud, V., et al. 2014. Pharmacogenomics J. 14: 151-9. PMID: 23629159
- 抗レトロウイルス療法の第一選択薬としてエファビレンツを使用することを断念する時が来たのだろうか？ | Raffi, F., et al. 2014. J Antimicrob Chemother. 69: 1742-7. PMID: 24603962
- エファビレンツによる睡眠紡錘と睡眠スペクトルの変調。 | Simen, AA., et al. 2015. J Sleep Res. 24: 66-73. PMID: 25113527
- エファビレンツは内皮細胞において酸化ストレス, 小胞体ストレス, オートファジーを引き起こす。 | Weiß, M., et al. 2016. Cardiovasc Toxicol. 16: 90-9. PMID: 25666561
- エファビレンツ（Efavirenz）は, 培養ニューロンおよびグリア細胞株におけるミトコンドリア呼吸機能を変化させる。 | Funes, HA., et al. 2015. J Antimicrob Chemother. 70: 2249-54. PMID: 25925594
- エファビレンツによる精神神経系の副作用を検討した臨床試験のレビューとその意味。 | Gaida, R., et al. 2016. Expert Rev Anti Infect Ther. 14: 377-88. PMID: 26900637
- リファンピシンで治療されたHIV/AIDS-結核感染患者におけるエファビレンツ血漿中濃度とHIVウイルス量。 | Mariana, N., et al. 2016. Acta Med Indones. 48: 10-6. PMID: 27241539
- エファビレンツ単独および既知の乱用薬物との併用は, ラットに中毒様の生物行動学的変化を引き起こす。 | Möller, M., et al. 2018. Sci Rep. 8: 12837. PMID: 30150782
- エファビレンツの代謝：多型CYP2B6変異体と立体化学の影響。 | Wang, PF., et al. 2019. Drug Metab Dispos. 47: 1195-1205. PMID: 31324697
- ドルテグラビルとエファビレンツのCYP2B6遺伝子型と体重増加の違い | Griesel, R., et al. 2021. Clin Infect Dis. 73: e3902-e3909. PMID: 32960272
- 抗ウイルス薬エファビレンツは, 黄色ブドウ球菌によるバイオフィルム形成と溶血を抑制する。 | Wang, H., et al. 2021. J Med Microbiol. 70: PMID: 34668851
- 遅発性エファビレンツ神経毒性症候群（LENS）の薬理遺伝学。 | van Rensburg, R., et al. 2022. Clin Infect Dis. 75: 399-405. PMID: 34882770
- L-743,726（DMP-266）：ヒト免疫不全ウイルス1型逆転写酵素の新規で強力な非ヌクレオシド阻害剤。 | Young, SD., et al. 1995. Antimicrob Agents Chemother. 39: 2602-5. PMID: 8592986
の阻害剤である：
Adenovirus-5 hexon, APOBEC3A, APOBEC3C APOBEC3D, APOBEC3G, CYP27B1, CYP2B13, CYP2B19, CYP2B23, CYP2B6, CYP46, HIV gp24, HIV-1 RT, HIV-2 gp36, HTLV-1 p19, HTLV-2 p19, KHNYN, KIAA1305, Olr851, PSIP1, PTα, Rubella Virus gpE1, TAAR5, TRIM5, UGT2B15, UGT2B17, UGT8.のアクティベーター：
CYP2C18, CYP2D11, CYP2D12, Cyp3a16, CYP3A4, Cyp3a41a, CYP3A43, Cyp3a44, CYP3A5, Cyp3a57, CYP3A7, EG435927, FIV p24, FIV Vif, HIV-1 RT, HIV-1 Tat-SF1, Oatp2, OATP8.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
Efavirenz, 10 mg | sc-207612 | 10 mg | $168.00 |