Date published: 2025-9-15

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CGP 54626 hydrochloride (CAS 149184-21-4)

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別名:
[S-(R*,R*)]-[3-[[1-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]amino]-2-hydroxypropyl](cyclohexylmethyl) phosphinic acid
アプリケーション:
CGP 54626 hydrochlorideは、強力かつ選択的なGABA b受容体拮抗薬である
CAS 番号:
149184-21-4
分子量:
444.76
分子式:
C18H28Cl2NO3P•HCl
試験・研究用以外には使用しないでください。 臨床及び体外診断には使用できません。
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クイックリンク

CGP 54626 塩酸塩は、向性代謝性グルタミン酸受容体サブタイプ 1 (mGluR1) の選択的かつ強力な拮抗薬である。受容体に結合し、グルタミン酸による活性化を阻害することにより、下流のシグナル伝達経路を遮断する。この薬剤は、競合的にグルタミン酸受容体を特異的に標的とし、グルタミン酸の結合とそれに続く受容体の活性化を阻害する。そうすることによって、CGP 54626 塩酸塩は、mGluR1によって媒介されるシナプス伝達と神経細胞の興奮性を効果的に調節する。この作用機序により、細胞および分子プロセスにおけるmGluR1の生理学的および病理学的役割を研究するための貴重なツールとなる。さらに、その選択的な拮抗特性により、他の受容体サブタイプの干渉を受けずにmGluR1の特異的な機能を調べることができる。CGP 54626 塩酸塩は、研究開発用途において、mGluR1が関与する分子および細胞メカニズムの理解に重要な役割を果たすと考えられます。


CGP 54626 hydrochloride (CAS 149184-21-4) 参考文献

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  2. GABA(B)(1)欠損マウスにおけるガンマ-ヒドロキシ酪酸結合部位は特異的であるが, ガンマ-ヒドロキシ酪酸の薬理作用は消失している。  |  Kaupmann, K., et al. 2003. Eur J Neurosci. 18: 2722-30. PMID: 14656321
  3. ガンマ-ヒドロキシ酪酸は, ガンマ-アミノ酪酸とは異なり, ラットの脳膜のGi/Goタンパク質を刺激しない。  |  Odagaki, Y. and Yamauchi, T. 2004. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 94: 89-98. PMID: 14748852
  4. オレキシン神経細胞におけるキノリン酸毒性は, ガンマアミノ酪酸A型受容体刺激によってブロックされる。  |  Katsuki, H. and Akaike, A. 2005. Neuroreport. 16: 1157-61. PMID: 16012340
  5. (-)-エピガロカテキンガレートは, 脳のGABA作動性システムを介して急性ストレス応答を減衰させる。  |  Adachi, N., et al. 2006. Eur J Pharmacol. 531: 171-5. PMID: 16457806
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  8. ハンチントン病モデルマウスでは, 線条体抑制の複数のソースが異なる影響を受けている。  |  Cepeda, C., et al. 2013. J Neurosci. 33: 7393-406. PMID: 23616545
  9. GABA(B)受容体と自発活動によるHeldシナプスの萼片のシナプス抑制の調節。  |  Wang, T., et al. 2013. J Physiol. 591: 4877-94. PMID: 23940376
  10. ラットにおけるセボフルラン麻酔からの覚醒時の過興奮行動の生成における新皮質ニューロンのGABA作動性脱分極の役割の可能性。  |  Lim, BG., et al. 2014. ASN Neuro. 6: PMID: 24597723
  11. ショウジョウバエにおいて, シナプス前ゲインコントロールが甘味と苦味の統合を促進する。  |  Chu, B., et al. 2014. Curr Biol. 24: 1978-84. PMID: 25131672
  12. キイロショウジョウバエにおけるGABAA受容体を介した嗅覚習慣化による雄の求愛動機の変化。  |  Tachibana, S., et al. 2015. PLoS One. 10: e0135186. PMID: 26252206
  13. 死後ヒト前頭前野における受容体を介したGi/o活性化の最適化と薬理学的特徴づけ。  |  Odagaki, Y., et al. 2019. Basic Clin Pharmacol Toxicol. 124: 649-659. PMID: 30507034
  14. ラット半側脊髄調製における新しい強力なGABAB受容体拮抗薬の作用。  |  Brugger, F., et al. 1993. Eur J Pharmacol. 235: 153-5. PMID: 8390938
  15. GABA(B)受容体のサブタイプは, 機能的なヘテロマー複合体に集合する。  |  Kaupmann, K., et al. 1998. Nature. 396: 683-7. PMID: 9872317

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

CGP 54626 hydrochloride, 10 mg

sc-361142
10 mg
RMB3046.00