CCR2 Antagonist の分子構造、CAS番号: 445479-97-0
CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0)
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別名:
CCR2 Antagonist is also known as CC Chemokine Receptor 2 Antagonist.
アプリケーション:
CCR2 Antagonistは、MCP-1とCCR2の結合を強力に阻害するシス-ジアミドシクロヘキシル尿素化合物です（IC50 = 5.1 nM）。
CAS 番号:
445479-97-0
純度:
≥97%
分子量:
593.7
分子式:
C28H34F3N5O4S
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CCR2アンタゴニストは、CKR-2B（ケモカイン（C-Cモチーフ）受容体2 CCR2）、別名CD192（分化クラスタ192）に高親和性で結合する細胞透過性シス-ジアミドシクロヘキシル尿素化合物である。CKR-2BはGタンパク質共役型受容体であり、膜貫通部7にGlu291というユニークなグルタミン酸残基が保存されている。研究によると、この保存残基は低分子アンタゴニスト結合に重要な部位である。MCP-1（ケモカイン（C-Cモチーフ）リガンド2 CCL2）は、CKR-2B受容体に特異的なケモカインであり、単球、メモリーT細胞、樹状細胞を組織傷害や感染部位に動員する役割を担っている。CCR2アンタゴニストは、CKR-2Bに高い親和性で結合し（IC50 = 5.1 nM）、強力な機能的拮抗作用を示す（カルシウムフラックスIC50 = 18 nM、走化性IC50 = 1 nM）。Glu291はCKR-2Bの重要な受容体残基であるが、CCR2アンタゴニストの研究から、この阻害剤はGlu291に親和的に結合するのではなく、むしろその近傍の部位に結合することが示された。CCR2アンタゴニストは、CKR-3（CCR3）よりもCKR-2Bに対して優先的な結合を示す。
CCR2 Antagonist (CAS 445479-97-0) 参考文献
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- ピロロピリミジン骨格を有するTGFβRI阻害剤の構造ガイド設計と薬効最適化。 | Meng, D., et al. 2022. Pharmaceuticals (Basel). 15: PMID: 36297376
- 単球走化性タンパク質1はTリンパ球走化性因子として働く。 | Carr, MW., et al. 1994. Proc Natl Acad Sci U S A. 91: 3652-6. PMID: 8170963
の阻害剤である：
CCL (C-C motif chemokine ligand), CKR-2B.注文情報
| 製品名 | カタログ # | 単位 | 価格 | 数量 | お気に入り | |
CCR2 Antagonist, 5 mg | sc-202525 | 5 mg | RMB3373.00 |