Date published: 2025-9-15

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3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0)

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別名:
3,4-Dichloro-2-benzopyran-1-one
アプリケーション:
3,4 Dichloroisocoumarinは、顆粒球エラスターゼ阻害剤である。
CAS 番号:
51050-59-0
分子量:
215.03
分子式:
C9H4Cl2O2
補足情報:
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3,4ジクロロイソクマリンはセリンプロテアーゼの強力な不可逆的阻害剤である。セリンプロテアーゼと反応して、別の活性部位残基をアシル化できるアシルクロリド部分を放出する。3,4ジクロロイソクマリンはまた,グランザイムA,B,H,カテプシンG,好中球エラスターゼ,プロテイナーゼを阻害し,エンドヌクレアーゼの関与なしに胸腺細胞におけるアポトーシス性ヌクレオソーム間DNA切断を阻害する。3,4ジクロロイソクマリンはHL‐60細胞において中性スフィンゴミエリナーゼの活性化とダウノルビシン誘発アポトーシスならびにカンプトテシン誘発アポトーシスを阻害する。3,4ジクロロイソクマリンはin vitroで基底膜成分を介した好酸球の移動を阻害する。3,4ジクロロイソクマリンはチオールプロテアーゼ及びメタロプロテアーゼに影響を及ぼさない。3,4ジクロロイソクマリンはβ-ラクタマーゼに対して活性を示さない。3,4ジクロロイソクマリンはキモトリプシン及びトリプシンの阻害剤である。


3,4 Dichloroisocoumarin (CAS 51050-59-0) 参考文献

  1. ヒト細胞傷害性T細胞顆粒セリンプロテアーゼであるグランザイムHは, キモトリプシン様(キマーゼ)活性を持ち, グランザイムBを含むエンドソームを思わせる細胞質小胞に取り込まれる。  |  Edwards, KM., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 30468-73. PMID: 10521426
  2. 多触媒プロテイナーゼ複合体の3,4-ジクロロイソクマリン耐性成分。  |  Cardozo, C., et al. 1992. Biochemistry. 31: 7373-80. PMID: 1510927
  3. ウシ下垂体多触媒プロテイナーゼ複合体によるβ-カゼイン分解の3,4-ジクロロイソクマリン誘導活性化。  |  Pereira, ME., et al. 1992. J Biol Chem. 267: 7949-55. PMID: 1560024
  4. ヒトおよびマウス細胞傷害性Tリンパ球セリンプロテアーゼ:ペプチドチオエステル基質によるサブサイトマッピング, イソクマリンによる酵素活性および細胞溶解の阻害。  |  Odake, S., et al. 1991. Biochemistry. 30: 2217-27. PMID: 1998680
  5. 3,4-ジクロロイソクマリンとジイソプロピルフルオロホスホネートによる菱形プロテアーゼGlpGの触媒機構の解明。  |  Xue, Y. and Ha, Y. 2012. J Biol Chem. 287: 3099-107. PMID: 22130671
  6. セリンプロテアーゼ阻害剤である3,4-ジクロロイソクマリンはグリコーゲンホスホリラーゼbを不活性化する。  |  Rusbridge, NM. and Beynon, RJ. 1990. FEBS Lett. 268: 133-6. PMID: 2384149
  7. セリンプロテアーゼのメカニズムに基づくイソクマリン阻害剤:阻害剤設計における活性部位構造と基質特異性の利用。  |  Powers, JC., et al. 1989. J Cell Biochem. 39: 33-46. PMID: 2654146
  8. セリンプロテアーゼと置換イソクマリンとの反応:3,4-ジクロロイソクマリン, 新しい一般機構に基づくセリンプロテアーゼ阻害剤の発見。  |  Harper, JW., et al. 1985. Biochemistry. 24: 1831-41. PMID: 3893537
  9. 3,4-ジクロロイソクマリン, ペンタミジン-イセチオネートおよびグアニジノ誘導体による腫瘍プロテアーゼの阻害。  |  Anees, M. and Steven, FS. 1994. J Enzyme Inhib. 8: 213-21. PMID: 7539490
  10. ヒトグランザイムBは感受性標的細胞のDNA断片化に必須である。  |  Su, B., et al. 1994. Eur J Immunol. 24: 2073-80. PMID: 8088328
  11. セルピンと3,4-ジクロロイソクマリン不活性化プロテイナーゼとの間にドデシル硫酸ナトリウム安定化複合体が形成されるのは, 不活性化酵素から活性型プロテイナーゼが再生されるためである。  |  Olson, ST., et al. 1997. J Biol Chem. 272: 13338-42. PMID: 9148956
  12. セリンプロテアーゼ阻害剤は, ダウノルビシンによる中性スフィンゴミエリナーゼの活性化, セラミドの生成, アポトーシスを阻害する。  |  Mansat, V., et al. 1997. FASEB J. 11: 695-702. PMID: 9240970
  13. p53欠損ヒト白血病HL60細胞とその分離核におけるカンプトテシン誘導アポトーシス:プロテアーゼ阻害剤Z-VAD-fmkとジクロロイソクマリンの効果は, カスパーゼとセリンプロテアーゼの両方の関与を示唆している。  |  Shimizu, T. and Pommier, Y. 1997. Leukemia. 11: 1238-44. PMID: 9264376
  14. 酵母を用いた完全活性型組換えマウスグランザイムBの生産。  |  Pham, CT., et al. 1998. J Biol Chem. 273: 1629-33. PMID: 9430705

注文情報

製品名カタログ #単位価格数量お気に入り

3,4 Dichloroisocoumarin, 5 mg

sc-3502
5 mg
RMB2775.00