ZNF133阻害剤

一般的なZNF133阻害剤には、5-アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ-2′-デオキシシチジン CAS 2353-33-5、クロロキン 二リン酸塩塩 CAS 50-63-5、プロフラビン硫酸塩塩 CAS 1811-28-5、ネトロプシン二塩酸塩 CAS 1438-30-8。

ZNF133阻害剤とは、DNAの形状やコンフォメーションを変化させることに主眼を置き、それによってZNF133のようなジンクフィンガータンパク質の結合効率や機能性に影響を与える可能性のある化合物を指す。5-アザシチジンやデシタビンなどのDNAメチル化酵素阻害剤は、DNAのエピジェネティックな状態を改変する。DNAメチル化を阻害することにより、これらの化合物はクロマチン構造を変化させ、ジンクフィンガータンパク質の結合親和性を変化させる可能性がある。

さらに、DNAのコンフォメーションを直接変化させる化合物もある。クロロキンやプロフラビンのようなインターカレート剤はDNA塩基間に挿入され、DNA-タンパク質相互作用の動態に影響を与えるような構造変化を引き起こす。同様に、ジスタマイシンAやネットロプシンのようなDNA小溝結合剤は、小溝を特異的に標的とするため、ZNF133がDNAと相互作用するのを妨げたり、その能力を変化させたりする可能性がある。DNA相互作用の広い範囲では、他の阻害剤も転写やDNA修復過程に影響を与える。エキノマイシンはDNAと結合して転写を阻害し、3-メトキシベンズアミドやオラパリブを含むPARP阻害剤はDNA修復機構を阻害する。そうすることで、これらの化合物は、利用可能な結合部位を変化させたり、関連する細胞応答に影響を与えたりして、ZNF133のようなタンパク質のDNA相互作用プロファイルを変化させることができる。