ZFX阻害剤

一般的なZFX阻害剤としては、α-Amanitin CAS 23109-05-9、Actinomycin D CAS 50-76-0、DRB CAS 53-85-0、Flavopiridol CAS 146426-40-6および(+/-)-JQ1が挙げられるが、これらに限定されない。

α-アマニチンはRNAポリメラーゼIIを直接標的として転写活性を低下させ、アクチノマイシンDはDNA内にインターカレートして転写を阻害する。DRBは、RNAポリメラーゼIIの放出に不可欠なP-TEFbを阻害することにより、転写伸長に影響を与える。フラボピリドールの標的は、転写制御に重要なサイクリン依存性キナーゼである。一方、JQ1とI-BET762は、転写制御に不可欠なBRD4を含むBETブロモドメインを阻害する。

トリプトライドは、複数の転写因子とRNAポリメラーゼIIに作用し、作用範囲が広い。SAHAはHDAC阻害剤としてクロマチンリモデリングに影響を与え、間接的に転写を制御する。プラジエノライドBとH3B-8800はSF3b複合体を調節し、スプライシングとそれに続く転写に影響を与える。イソギンクゲチンはスプライソソームの形成を阻害し、mRNAのプロセシングに影響を与え、コルチスタチンAはメディエーター複合体のリクルートを阻害し、転写開始に影響を与える。