ZFP773阻害剤

一般的なZFP773阻害剤としては、アピゲニンCAS 520-36-5、エリプチシンCAS 519-23-3、PD 98059 CAS 167869-21-8、フェニルアルシンオキシドCAS 637-03-6、5-アザシチジンCAS 320-67-2などが挙げられるが、これらに限定されるものではない。

Zfp773阻害剤には、細胞環境、結合特性、あるいはタンパク質自体の構造的完全性に影響を与えることによって、間接的にタンパク質の活性に影響を与えることができる幅広い化学物質が含まれる。例えば、フラボノイドのアピゲニンは、ジンクフィンガータンパク質を含む多くのタンパク質の適切な機能にとって重要なリン酸化プロセスとシグナル伝達を阻害する。エリプチシンはインターカレート剤として作用し、DNA塩基対の間に挿入することでZfp773のDNA結合能を阻害する可能性がある。PD98059とStatticは、それぞれMAPK/ERKやSTAT3などのシグナル伝達経路を変化させ、Zfp773を含む幅広いタンパク質の発現レベルや活性を変化させる可能性がある。

フェニルアルシンオキシドやoltiprazのような他の化合物は、チオール基に結合したり、これらの残基の酸化還元状態を変化させることによって、ジンクフィンガーモチーフのシステインに富んだ領域を標的とし、Zfp773の機能に必要な構造的枠組みを破壊する可能性がある。5-アザシチジンとクロロキンは、DNA/RNAに取り込まれたり、DNA/RNAインターカレーションによって、核酸とジンクフィンガードメインの相互作用を妨害する。これは遺伝物質上のZfp773の結合部位をブロックする可能性がある。さらに、オートファジー活性化剤SMER28、プロテアソーム阻害剤MG132、トリプトライドは、タンパク質のターンオーバーやストレス応答に影響を与え、不適切に折り畳まれたり損傷したりしたZfp773タンパク質の分解や機能低下につながる可能性がある。