ZBTB1阻害剤

一般的なZBTB1阻害剤には、PRT4165 CAS 31083-55-3、2-ヒドロキシプロピル-β-シクロデキストリン CAS 128446-35-5、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、(+/-)-JQ1およびDisulfiram CAS 97-77-8が含まれるが、これらに限定されない。

ZBTB1阻害剤は、転写抑制因子であるジンクフィンガーおよびBTBドメイン含有タンパク質1（ZBTB1）の活性を調節する能力が実証されている多様な化学化合物群に属します。これらの阻害剤は主に、遺伝子発現プロセスにおけるZBTB1の調節機能を妨害する能力によって特徴付けられます。ZBTB1は、BTB-ZF（Broad Complex, Tramtrack, and Bric-a-Brac-Zinc Finger）ファミリーに属する転写因子であり、細胞増殖、分化、免疫応答の制御など、さまざまな細胞プロセスを制御する役割で知られています。特にZBTB1は、特定のDNA配列に結合し、ヒストン脱アセチル化酵素（HDAC）などの共抑制因子をリクルートすることで遺伝子発現を抑制し、遺伝子転写に影響を及ぼす。

化学的には、ZBTB1阻害剤は低分子、天然物、合成剤など広範囲の化合物を含む。これらの阻害剤の一部は、ZBTB1タンパク質に直接結合し、DNAまたは共抑制因子との相互作用を阻害するように設計されています。 また、エピジェネティックな状態に影響を与え、ヒストンアセチル化パターンを修飾し、その結果として転写のためのDNAの接近性を変化させることによって間接的に作用するものもあります。 さらに、このクラスの化合物の中には、ZBTB1媒介プロセスと交差するシグナル伝達経路の上流または下流の構成要素を標的とするものもあります。作用機序は多様であり、ZBTB1阻害剤の多様な化学構造と特性を反映している。