Vmn1r100阻害剤

一般的なVmn1r100阻害剤としては、KN-93 CAS 139298-40-1、W-7 CAS 61714-27-0、Xestospongin C CAS 88903-69-9、2-APB CAS 524-95-8およびY-27632、遊離塩基CAS 146986-50-7が挙げられるが、これらに限定されない。

Vmn1r100阻害剤は、受容体の機能にとって重要な様々な細胞内シグナル伝達経路やプロセスを調節することにより、鋤鼻1受容体100の活性を間接的に減弱させる化合物で構成されている。これらの化合物は、Vmn1r100受容体が依存するシグナル伝達カスケードに影響を与えるために、細胞内カルシウムレベル、キナーゼ活性、細胞骨格組織、その他の重要な細胞成分を変化させることによって働く。例えば、KN-93やW-7のような阻害剤は、それぞれCaMKIIやカルモジュリンを阻害することにより、Vmn1r100の機能に不可欠なカルシウムシグナル伝達を標的とし、Xestospongin Cや2-APBのような化合物は、細胞内貯蔵からのカルシウムの放出を妨げ、イオンチャネル機能を調節することにより、受容体の活性を低下させる。

さらに、これらの阻害剤は、細胞骨格や細胞内キナーゼの状態を操作することによって、受容体の下流作用に影響を与える。Y-27632とML141は、ROCKとCdc42を特異的に阻害することにより、受容体のシグナル伝達機構の重要な構成要素であるアクチン細胞骨格を変化させることができる。ブレビスタチンとPD173074は、それぞれミオシンII活性と成長因子シグナル伝達に影響を与え、それによってVmn1r100の機能に不可欠なプロセスに影響を与える。さらに、GenisteinやLY294002のような化合物は、受容体のシグナル伝達経路におけるタンパク質のリン酸化イベントを阻害することができ、一方、PP3の使用は、キナーゼ阻害の特異性を確立するための比較ベースラインを提供する。フォルスコリンは、cAMPレベルを増加させることにより、cAMP依存性プロテインキナーゼ（PKA）経路を介して間接的にVmn1r100シグナル伝達を調節することができる。