VDAC1阻害剤

一般的なVDAC1阻害剤としては、D-エリタデニンCAS 23918-98-1、ルテニウムレッドCAS 11103-72-3、ガロタンニンCAS 1401-55-4、スペルミンCAS 71-44-3、ヘミ酒石酸イフェンプロジルCAS 23210-58-4などが挙げられるが、これらに限定されない。

電位依存性アニオンチャネル1（VDAC1）は、主にミトコンドリア外膜に存在する膜貫通型タンパク質です。VDAC1はミトコンドリア機能の調節において重要な役割を果たし、代謝、イオンの恒常性、アポトーシス時のミトコンドリア分子の放出など、さまざまな細胞プロセスに関与しています。構造的には、VDAC1はバレル状のチャネルを形成し、ATP、ADP、ピルビン酸などのイオンや代謝物が細胞質とミトコンドリア膜間腔の間を通過することを可能にします。このチャネルの活動は、ミトコンドリア膜を横切る電圧や他のタンパク質や小分子との相互作用によって調節されます。

VDAC1阻害剤は、VDAC1チャネルを特異的に標的とし、その活動を調節する化合物の一群です。これらの阻害剤はさまざまなメカニズムで作用することができます。あるものはチャネルに直接結合し、コンフォメーション変化を引き起こしてその伝導性を増加または減少させます。別のものは、VDAC1とその調節タンパク質や小分子との相互作用を妨げることで、間接的にチャネル機能に影響を与えるかもしれません。さらに、特定の阻害剤はVDAC1の発現レベルや翻訳後修飾を標的とし、その存在量や活動に変化をもたらすことがあります。