VAP-B/C阻害剤

一般的なB細胞マーカー阻害剤には、Ibrutinib CAS 936563-96-1、Acalabrutinib CAS 1420477-60-6、CAL-101 CAS 870281-82-6、IPI 145およびABT-199 CAS 1257044-40-8などが含まれるが、これらに限定されない。

VAP-B/C阻害剤は、VAMP結合タンパク質（VAP）ファミリーの一員であるVAP-BおよびVAP-Cを標的とし、その機能を阻害するように設計された化学化合物です。これらのタンパク質は、膜輸送、脂質輸送、小胞体（ER）構造の維持など、重要な細胞プロセスに関与しています。VAP-BおよびVAP-Cは、FFAT（酸性区に2つのフェニルアラニン）モチーフを含むタンパク質と相互作用することで機能し、小胞体とゴルジ装置、ミトコンドリア、エンドソームなどの他の細胞小器官間の膜接触部位の形成を促進します。脂質交換とタンパク質輸送を制御することで、VAP-BおよびVAP-Cは細胞の恒常性と膜ダイナミクスの維持に不可欠な役割を果たします。VAP-B/Cの阻害剤はこれらの相互作用を妨害し、膜接触部位の形成や細胞内輸送経路に変化をもたらす。

分子レベルでは、VAP-B/C阻害剤は、FFATモチーフ含有タンパク質との相互作用に重要なMSP（主要精子タンパク質）ドメインまたはコイルドコイルドメインを標的とする可能性が高い。これらの相互作用を阻害することで、阻害剤は膜接触部位の適切な形成を妨げ、オルガネラ間の脂質およびタンパク質の輸送を阻害します。これにより、脂質代謝、オートファジー、小胞体形態などの細胞機能に変化が生じます。実験環境下では、VAP-B/C阻害剤は細胞内輸送およびオルガネラ間のコミュニケーションのメカニズムを研究するための貴重なツールとなります。また、膜接触部位がどのように制御されているか、また、これらのプロセスが阻害されると、より広範な細胞機能にどのような影響が及ぶかについての洞察も提供します。研究者らは、小器官間の複雑な相互作用を調査するためにVAP-B/C阻害剤を使用しており、それにより、細胞の組織化と恒常性の維持の根底にある分子メカニズムのより深い理解が可能になります。