UGT2B35阻害剤

一般的なUGT2B35阻害剤としては、アクチノマイシンD CAS 50-76-0、α-アマニチン CAS 23109-05-9、シクロヘキシミド CAS 66-81-9、リファンピシン CAS 13292-46-1、チオルチン CAS 87-11-6が挙げられるが、これらに限定されない。

UGT2B35阻害剤は、UDP-グルクロノシル転移酵素2B35（UGT2B35）の活性を特異的に阻害する化学化合物です。UGT2B35を含むUGT酵素は、グルクロン酸化という第II相代謝経路において、グルクロン酸をさまざまな内因性および外因性分子に付加するプロセスにおいて重要な役割を果たしています。このプロセスにより分子の親水性が高まり、尿や胆汁による排泄が促進されます。UGT2B35はUGT2ファミリーの一員であり、その役割は主に、ステロイド、胆汁酸、その他の親油性化合物を含む、さまざまな低分子の代謝に関連しています。したがって、UGT2B35の阻害剤は、グルクロン酸と標的分子の結合を減少または停止させることによって、これらの代謝プロセスを妨害し、生物学的システム内における特定の基質の生物学的利用能や滞留に変化をもたらす可能性があります。構造的には、UGT2B35阻害剤は大きく異なりますが、UGT2B35酵素の活性部位と相互作用し、天然の基質へのアクセスを妨げる分子特性を持つものも多くあります。これらの阻害剤は、酵素の活性部位またはアロステリック部位に直接結合するかどうかによって、競合的または非競合的に作用します。阻害のメカニズムは、これらの化合物の有効性と特異性を決定する上で重要です。一部の化合物はUGT2B35のみを選択的に阻害する一方で、他の化合物はより広範囲のUGT酵素に影響を与える可能性があるからです。UGT2B35阻害剤の研究は、この酵素の基質特異性、構造力学、グルクロン酸化によって制御される代謝経路に関する洞察をもたらします。さらに、このような阻害剤は、酵素動態の特性を明らかにし、代謝におけるグルクロン酸化のより広範な役割を理解する上で、生化学研究に役立ちます。