UGT2A2阻害剤

一般的なUGT2A2阻害剤としては、リファンピシンCAS 13292-46-1、クルクミンCAS 458-37-7、エラグ酸二水和物CAS 476-66-4、ケルセチンCAS 117-39-5、クリシンCAS 480-40-0が挙げられるが、これらに限定されない。

UGT2A2阻害剤は、UGTスーパーファミリー酵素の一員であるUDP-グルクロノシルトランスフェラーゼ2A2（UGT2A2）を標的とし、その活性を阻害する化学化合物の一種です。これらの酵素は主にグルクロン酸化というプロセスに関与しており、これは親水性（水溶性）分子をより親油性（脂溶性）の高い分子に変換する重要な代謝経路です。この変換により、これらの分子は尿や胆汁を通して体外に排出されやすくなります。特にUGT2A2は、ステロイドホルモン、脂肪酸、胆汁酸などの内因性化合物や、さまざまな外来物質（体内に侵入した異物）の代謝に関与しています。UGT2A2の阻害剤は、そのグルクロン酸抱合活性を低下または阻害し、これらの基質の蓄積や代謝バランスの変化を引き起こす可能性があります。化学的には、UGT2A2阻害剤は、阻害が可逆的または不可逆的であるかによって、その構造組成が大きく異なる場合があります。阻害剤と酵素の活性部位間の分子相互作用によって、阻害が可逆的または不可逆的になるためです。酵素の活性部位に競合的に結合し、標的基質の結合を妨げる阻害剤もあれば、アロステリックに結合し、酵素の構造を変えて間接的にその活性を低下させる阻害剤もあります。 グルクロン酸抱合を変えることで酵素の特異性と制御に関する貴重な洞察が得られるため、これらの阻害剤は代謝経路における酵素活性への影響との関連で研究されることがよくあります。UGT2A2阻害剤の研究は、酵素と基質の相互作用、酵素動態、およびさまざまな化学阻害剤の存在下での代謝プロセスの調節の理解にも役立ちます。