TSPY阻害剤

一般的なTSPY阻害剤としては、PD 0332991 Isethionate CAS 827022-33-3、Nutlin-3 CAS 548472-68-0、5-アザシチジン CAS 320-67-2、Trichostatin A CAS 58880-19-6、Gefitinib CAS 184475-35-2が挙げられるが、これらに限定されない。

TSPY阻害剤は、TSPY1を直接標的とするものではないが、TSPY1が影響を及ぼす細胞経路やプロセス、特に細胞増殖や腫瘍形成に影響を及ぼす細胞経路やプロセスを調節する機能を有する多様な化合物群である。CDK4/6阻害剤であるPD032991はその顕著な例であり、細胞周期に影響を与え、それゆえTSPY1に関連する増殖作用に影響を与える可能性がある。同様に、MDM2とp53の相互作用を阻害するNutlin-3は、p53の癌抑制機能を増幅し、TSPY1の癌化促進作用に対抗する可能性がある。

さらに、エピジェネティック修飾の領域では、5-アザシチジンやトリコスタチンAのような化合物が、それぞれDNAメチル化酵素およびHDAC阻害剤として作用する。遺伝子発現プロファイルやクロマチン構造を変化させることにより、これらの化合物はTSPY1の発現や機能を間接的に変化させる可能性がある。よく知られたEGFRチロシンキナーゼ阻害剤であるゲフィチニブと、PI3K阻害剤であるLY294002とWortmanninは、TSPY1が関与していると考えられている増殖シグナル伝達経路を標的とすることで、このクラスに貢献している。