Trmt2b阻害剤

一般的な Trmt2b 阻害剤には、RG 108 CAS 48208-26-0、5-アザシチジン CAS 320-67-2、5-アザ-2′- デオキシシチジン CAS 2353-33-5、シネファンギン CAS 58944-73-3、BIX01294 塩酸塩 CAS 1392399-03-9。

TRMT2B阻害剤として分類される化学物質には、RNAのメチル化プロセスと相互作用する様々な化合物が含まれる。これらの化合物は、メチル基転移酵素の天然基質の構造を模倣するか、あるいはそれと競合してその機能を阻害する。アデノシン過ヨウ素酸塩、3-ジアザネプラノシンA、ネプラノシンAなどのアデノシンアナログは、アデノシン残基やメチル化サイクルを阻害することにより、tRNAメチル化酵素の正常な機能を阻害する可能性がある。シネフンギンやメチルチオアデノシンもアデノシンアナログであり、tRNAへのメチル基転移に重要なSAM結合部位を占有することでメチル基転移酵素を阻害する。

RG108、AZA、デシタビンのような他の化合物はヌクレオシドアナログで、転写中にRNA分子に取り込まれることがある。これらの化合物の取り込みによってtRNAの構造が変化し、TRMT2Bの基質として適さなくなったり、酵素の活性が直接阻害されたりする可能性がある。BIX-01294とフラミジンは、主に他のタイプのメチルトランスフェラーゼに対する阻害作用で知られているが、これらの酵素の構造が類似しているため、TRMT2Bと交差反応性を示す可能性がある。アミロリドとヒドララジンは、それぞれRNAとDNAのメチル化に影響を与えることが指摘されている。このリストに含めるのは、核酸のメチル化に対する作用がtRNAのメチル化にも及ぶ可能性があり、TRMT2Bの活性に影響を与える可能性があるという前提に基づいている。