TORC2阻害剤

TORC2の重要な構成要素であるRictorとの結合を妨げることで、mTORのキナーゼ活性を抑制し、TORC2を直接阻害します。mTORの阻害は、TORC2の完全性と機能を破壊します。

mTORの選択的阻害剤であるKU-0063794は、mTORキナーゼ活性を阻害することでTORC2を直接標的とする。mTORを阻害することで、KU-0063794はTORC2の集合と機能を破壊する。この阻害により、AKTなどの下流エフェクターのリン酸化パターンが変化し、TORC2によって制御される細胞プロセスに影響が及ぶ。

PP242は、mTORキナーゼを標的としてTORC2を直接阻害する、第二世代のmTOR阻害剤である。mTORの阻害はTORC2内のRictorとの相互作用を妨げ、TORC2の機能低下につながる。PP242によるTORC2の直接阻害は、下流のシグナル伝達の調節に反映され、TORC2によって調節される経路（AKTのリン酸化など）によって媒介される細胞応答に影響を与える。

mTORキナーゼ阻害剤であるOSI-027は、mTORのキナーゼ活性を阻害することでTORC2を直接標的とする。mTORの阻害はTORC2内のRictorとの結合を妨害し、TORC2の機能を損なう。この直接的な阻害は、AKTのような下流のエフェクターのリン酸化の変化として現れ、TORC2によって制御される細胞プロセスに影響を与える。

mTOR阻害剤であるAZD2014は、mTORキナーゼを標的としてTORC2を直接阻害する。mTORを阻害することで、AZD2014はTORC2の集合と機能を破壊する。この直接阻害により、AKTなどの下流エフェクターのリン酸化パターンが変化し、TORC2によって制御される細胞プロセスに影響が及ぶ。

INK128はTORC1/TORC2の二重阻害剤であり、mTORキナーゼを阻害することでTORC2を直接標的とする。mTORを阻害することで、INK128はTORC2の集合と機能を破壊する。この直接的な阻害により、AKTを含む下流のエフェクターのリン酸化パターンが変化し、TORC2によって制御される細胞プロセスに影響を与える。

WYE-687はTORC1/TORC2の二重阻害剤であり、mTORキナーゼを阻害することでTORC2を直接標的とします。mTORの阻害によりTORC2の組み立てと機能が妨げられ、AKTなどの下流エフェクターのリン酸化パターンが変化します。

ラパマイシンは、アロステリックmTOR阻害剤であり、mTORC1シグナル伝達を阻害することで間接的にTORC2に影響を与える。TORC2の直接的な阻害剤ではないが、ラパマイシンのmTORC1に対する阻害効果はTORC2シグナル伝達に下流で影響を及ぼす。mTORC1の阻害はインスリン受容体基質（IRS）経路に対する負のフィードバックを妨げ、PI3K/AKTシグナル伝達を増強し、TORC2が媒介するプロセスに影響を与える。

AZ20は、TORC1/TORC2の二重阻害剤であり、mTORキナーゼを阻害することでTORC2を直接標的とします。mTORの干渉はTORC2の集合と機能を混乱させ、AKTなどの下流エフェクターのリン酸化パターンを変化させます。