TMX3阻害剤

ツニカマイシンは、ドリコール結合オリゴ糖の形成を阻害することで、N-結合型糖鎖形成を阻害します。TMX3は、タンパク質ジスルフィドイソメラーゼとして、糖タンパク質の折りたたみと成熟に関与しています。したがって、糖鎖形成の阻害はTMX3の機能を阻害することになります。

ブレデブリンAは、ADPリボシル化因子を阻害することで、小胞体からゴルジ体への輸送を妨害します。 TMX3は小胞体に存在し、機能を発揮するには適切な輸送が必要です。 この輸送が妨害されると、TMX3の適切な局在と成熟が妨げられ、TMX3の機能が阻害される可能性があります。

Eeyarestatin Iは、p97 ATPアーゼおよび関連脱ユビキチン化酵素を阻害することで、小胞体関連分解（ERAD）を妨害する。TMX3は小胞体内でのタンパク質の折りたたみに関与しているため、ERADの阻害は異常なタンパク質の蓄積につながり、それによってTMX3の機能が阻害される可能性がある。

MG132はプロテアソームを阻害し、小胞体におけるミスフォールディングまたはフォールディング不全タンパク質の蓄積を招き、小胞体ストレスを引き起こす可能性があります。 TMX3は小胞体におけるタンパク質のフォールディングを補助しますが、小胞体フォールディング装置の需要およびストレスの増大により、TMX3の機能が阻害される可能性があります。

E-64はシステインプロテアーゼを不可逆的に阻害します。TMX3のチオール-ジスルフィド交換活性は、タンパク質の正しい折りたたみに依存するシステインプロテアーゼが阻害されれば間接的に阻害される可能性があり、その結果、小胞体ストレスが生じ、TMX3のタンパク質折りたたみ環境が崩壊します。

シクロピオナント酸は筋小胞体/小胞体カルシウムATPase（SERCA）を阻害し、カルシウムの恒常性を乱します。TMX3は、小胞体内でのタンパク質の折りたたみに関与しているため、カルシウム濃度に敏感であり、カルシウム濃度の変化によって機能が阻害される可能性があります。

タプシガルジンはSERCAポンプ阻害剤であり、細胞質カルシウム濃度を増加させます。 細胞質カルシウム濃度の上昇はER機能を混乱させるため、厳密に制御されたカルシウム環境に依存してタンパク質の折りたたみとシャペロン活性を行うTMX3の活性が阻害されます。

ルテニウムレッドは、小胞体膜上のものを含むカルシウムチャネルを遮断します。カルシウム流入を阻害することで、小胞体内のTMX3のカルシウム依存性シャペロン活性を阻害し、タンパク質の折りたたみにおけるその機能を抑制します。

BAPTAは細胞内カルシウムを隔離するカルシウムキレート剤です。利用可能なカルシウムの減少は、小胞体内でのタンパク質の折りたたみにおけるシャペロン活性にカルシウムを必要とするTMX3の機能を阻害する可能性があります。

DBeQは選択的p97 ATPアーゼ阻害剤です。p97を阻害することで、小胞体関連分解経路が損なわれ、小胞体ストレスが生じ、小胞体内で新生タンパク質の折りたたみを助けるTMX3の機能が阻害される可能性があります。