Date published: 2026-2-3

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TMEM216阻害剤

一般的なTMEM216阻害剤としては、Cyclopamine CAS 4449-51-8、Purmorphamine CAS 483367-10-8、Jervine CAS 469-59-0、Forskolin CAS 66575-29-9、Ciliobrevin D CAS 1370554-01-0などが挙げられるが、これらに限定されない。

TMEM216の化学的阻害剤は、主に繊毛形成と一次繊毛の維持におけるTMEM216の役割を中心に、様々なメカニズムでその機能を阻害する。CyclopamineとJervineはステロイドアルカロイドで、一次繊毛の形成と機能に必須なヘッジホッグシグナル伝達経路を阻害し、それによって間接的にTMEM216を阻害する。同様に、SANT-1もヘッジホッグシグナル伝達経路の重要な構成要素であるSmoothenedを直接阻害することにより、ヘッジホッグシグナル伝達経路を標的とし、TMEM216の適切な機能を下流で阻害する。プルモルファミンは、典型的にはヘッジホッグ経路の活性化因子であるが、経路の下流要素がブロックされると、間接的にTMEM216の阻害につながり、その結果、TMEM216が関与する一次繊毛形成を妨害する中間体が蓄積する。

他の化学物質は、繊毛内でのTMEM216の適切な局在と機能にとって重要な細胞プロセスを阻害する。例えば、フォルスコリンはcAMPレベルを上昇させ、繊毛の組み立てや機能に変化をもたらし、間接的にTMEM216に影響を与える。シリオブレビンDは繊毛の機能に必要なモータータンパク質であるダイニンを特異的に標的としており、その阻害は繊毛輸送におけるTMEM216の役割を損なう可能性がある。同様の方法で、ブレフェルジンAは小胞輸送とゴルジ装置機能を破壊し、TMEM216の繊毛への輸送に極めて重要である。繊毛形成に重要な微小管の完全性はメベンダゾールとノコダゾールによって標的とされ、それぞれ微小管を不安定化または脱重合させ、間接的にTMEM216の機能を阻害する。アザディラクチンも微小管ダイナミクスに影響を与えるので、繊毛での役割に必要な細胞基盤に影響を与え、間接的にTMEM216を阻害する。最後に、RoscovitineやAlsterpaulloneのような細胞周期阻害剤は、TMEM216が関与するプロセスである一次繊毛のタイミングと形成を乱し、繊毛機能を間接的に阻害する。

関連項目

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画面:

製品名CAS #カタログ #数量価格引用文献レーティング

Cyclopamine

4449-51-8sc-200929
sc-200929A
1 mg
5 mg
¥1061.00
¥2347.00
19
(1)

シクロパミンは、ヘッジホッグ(Hh)シグナル伝達経路のステロイドアルカロイド阻害剤であり、繊毛形成に必要な経路を遮断することで間接的にTMEM216を阻害する。繊毛形成はTMEM216が関与するプロセスである。Hh経路の遮断は、一次繊毛の形成と機能におけるTMEM216の役割を妨げることで、TMEM216の機能阻害につながる。

Purmorphamine

483367-10-8sc-202785
sc-202785A
1 mg
5 mg
¥643.00
¥2076.00
18
(1)

Purmorphamineは、ヘッジホッグシグナル伝達経路を活性化する低分子であるが、下流のエフェクターが阻害されている特定の状況下で使用されると、TMEM216が関与する一次繊毛形成を間接的に阻害する経路中間体の蓄積につながる可能性がある。

Jervine

469-59-0sc-200934
sc-200934A
1 mg
5 mg
¥745.00
¥2708.00
1
(0)

Jervineはヘッジホッグシグナル伝達経路の阻害剤であり、これは一次繊毛形成の減少につながる可能性がある。一次繊毛形成は、TMEM216が直接関与する細胞プロセスである。この経路を特異的に阻害することで、Jervineは繊毛形成におけるTMEM216の役割の機能阻害につながる。

Ciliobrevin D

1370554-01-0sc-507482
10 mg
¥4659.00
(0)

Ciliobrevin D は繊毛形成と機能に不可欠なダイニンの特異的阻害剤である。ダイニンを阻害することで、Ciliobrevin D は間接的に TMEM216 を阻害する。TMEM216 が局在する一次繊毛の正常な機能にとって重要なプロセスである繊毛輸送におけるその役割を阻害することで、である。

Roscovitine

186692-46-6sc-24002
sc-24002A
1 mg
5 mg
¥1061.00
¥2990.00
42
(2)

Roscovitineは、細胞周期を阻害するサイクリン依存性キナーゼ阻害剤である。TMEM216は繊毛形成に関与しており、繊毛形成は細胞周期と密接に関連しているため、Roscovitineは一次繊毛の形成時期と形成に影響を与えることで間接的にTMEM216の機能を阻害する。

SANT-1

304909-07-7sc-203253
5 mg
¥1523.00
5
(0)

SANT-1は、ヘッジホッグシグナル伝達経路の構成要素であるSmoothenedを直接阻害する。Smoothenedを阻害することで、SANT-1は間接的にTMEM216を阻害し、一次繊毛形成に必要なシグナル伝達を妨げることで、繊毛形成におけるTMEM216の機能的役割に影響を与える。

Brefeldin A

20350-15-6sc-200861C
sc-200861
sc-200861A
sc-200861B
1 mg
5 mg
25 mg
100 mg
¥350.00
¥598.00
¥1399.00
¥4219.00
25
(3)

ブレフェジニンAはゴルジ体の機能と小胞輸送を阻害するが、これは一次繊毛へのタンパク質の輸送と局在に不可欠である。繊毛機能に関与するTMEM216は、繊毛への正しい局在が阻害されるため、ブレフェジニンAによって間接的に阻害される。

Mebendazole

31431-39-7sc-204798
sc-204798A
5 g
25 g
¥519.00
¥1004.00
2
(2)

微小管を破壊する薬剤であるメベンダゾールは、繊毛の構造的骨格を形成する微小管を不安定化させることで、間接的にTMEM216を阻害することができる。TMEM216は繊毛構造と関連しているため、微小管の完全性が損なわれると、その機能は間接的に阻害される。

Azadirachtin

11141-17-6sc-257105
sc-257105A
sc-257105B
sc-257105C
sc-257105D
1 mg
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥1997.00
¥4219.00
¥7063.00
¥11271.00
¥19484.00
(1)

アザジラクチンは細胞周期に影響を与え、微小管の組織を破壊する可能性がある。TMEM216は繊毛形成に不可欠であり、繊毛形成は適切な微小管の集合に依存しているため、アザジラクチンは繊毛の維持と集合における機能に必要な微小管の動態に影響を与えることで、間接的にTMEM216を阻害する可能性がある。

Nocodazole

31430-18-9sc-3518B
sc-3518
sc-3518C
sc-3518A
5 mg
10 mg
25 mg
50 mg
¥666.00
¥959.00
¥1613.00
¥2787.00
38
(2)

ノコダゾールは微小管脱重合剤であり、繊毛形成および一次繊毛の正常な機能に不可欠な構成要素である微小管ネットワークを破壊することで、TMEM216を間接的に阻害する可能性があります。TMEM216は、この微小管ネットワークに局在しています。