TMEM174阻害剤

一般的なTMEM174阻害剤には、LY 294002 CAS 154447-36-6、Gö 6983 CAS 133053-19-7、イマチニブ ib CAS 152459-95-5、オンダンセトロン CAS 99614-02-5、および塩酸 trans 2-フェニルシクロプロピルアミン CAS 1986-47-6。

TMEM174阻害剤は、間接的なメカニズムによってTMEM174タンパク質の活性を調節するように設計された多様な化学的実体を包含する。これらの阻害剤は、TMEM174の機能および制御に影響を与え得る様々なシグナル伝達経路および細胞プロセスを標的とする。これらの阻害剤が効果を発揮する方法の一つは、タンパク質のリン酸化状態を変化させることである。これは、ホスホイノシチド3-キナーゼ（PI3K）、プロテインキナーゼC（PKC）、チロシンキナーゼなどのキナーゼを阻害することによって達成される。これらのキナーゼを調節することにより、TMEM174阻害剤は、タンパク質の発現、局在化、他の細胞成分との相互作用のいずれに関与するかにかかわらず、TMEM174活性の機能的変化につながる事象のカスケードに影響を与えることができる。

TMEM174阻害剤が利用するもう一つのアプローチは、細胞内のイオン濃度やセカンドメッセンジャーとしてのシグナル伝達分子の変化である。例えば、カルシウムチャネル遮断薬として作用する化合物は、細胞内のカルシウム濃度を変化させ、その結果、TMEM174を含むカルシウムによって制御されるタンパク質に影響を与える可能性がある。同様に、Gタンパク質共役型受容体（GPCR）、アデニルシクラーゼ、あるいはシクロオキシゲナーゼのような脂質の代謝に関与する酵素を標的とする阻害剤は、それぞれのシグナル伝達分子（cAMPやプロスタグランジンのような）のレベルを低下させる可能性がある。この減少は、TMEM174が関与している可能性のある下流のシグナル伝達イベントに影響を与える可能性がある。さらに、ナトリウムチャネルなどのイオンチャネルをブロックする化合物は、多くの膜貫通タンパク質の機能にとって重要なイオン勾配を破壊することにより、TMEM174に影響を与える可能性がある。